1）交叉过敏反应，对乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对本品过敏。
2）对诊断的干扰：用硫酸铜法进行尿糖测定可呈假阳性反应，但不影响酶法测定的结果。异烟肼可使血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。
3）有精神病、癫痫病史者、严重肾功能损害者应慎用。
4）如疗程中出现视神经炎症状，应立即进行眼部检查，并定期复查。
5）异烟肼中毒时可用大剂量维生素B6对抗。
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