硫酸奈替米星氯化钠注射液

1．肾毒性：奈替米星引起的肾脏副反应为每1000人中有7例。副作用可表现为血清肌酐值上升，并可能伴随尿量减少；尿中出现肾小管管型细胞或蛋白质；血尿素氮值上升或者是肌酐清除率下降。这些副作用在老年人、有肾脏损害病史的病人、接受长时期或者超过推荐剂量的药物治疗的病人身上发生的更加频繁。虽然，在氨基糖苷类抗生素治疗后可能会发生永久性的肾损害，我们观察到的由奈替米星引起的肾损害通常是温和且可逆的，并且是在治疗结束后，在药物被排泄时发生的。 

2．神经毒性：有关于对听觉神经和第八对颅神经的前庭分支有副作用的报道。 与奈替米星相关的听力改变在每1000人中大约发生4例，与奈替米星相关的主观听力丧失大约每250人中发生1例，与奈替米星相关的前庭异常在每150人中发生1例。 那些可能使与氨基糖苷类抗生素相关的耳毒性发生率风险增加的因素包括：肾损害(特别是严重到需要透析的病人)，药物过量，脱水，给药时伴随利尿酸和呋喃苯胺酸或先前已经用过其它耳毒性药物。也报道有外周神经病或脑病，包括麻木、皮肤麻刺感、肌肉刺痛、惊厥和毒性样肌无力综合症发生。症状包括头晕、眩晕、眼球震颤和听力丧失。由氨基糖苷类抗生素引起的耳毒性通常是不可逆转的。耳蜗损害，通常只是在高频音波下听觉测试结果发生微小的改变，并不会发生主观听力丧失。前庭功能障碍通常引起眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐或急性梅尼埃尔综合征。 那些有正常肾功能且在给奈替米星注射剂时没有超过推荐剂量或长于推荐时间的病人发生毒性作用的风险较低。一些曾经接受过其它氨基糖苷类抗生素治疗时发生毒性神经反应的病人现在进行奈替米星治疗时没有进一步发生毒性反应。 3．在由氨基糖苷类抗生素治疗后会发生由神经肌肉阻滞后引起的急性肌肉麻痹和呼吸暂停。 

4．其它在给奈替米星注射剂时发生的副反应发生率如下： 

1)血清氨基转移酶(SGOT和SGPT)，碱性磷脂酸酶，胆红素值上升，发生率约为每1000人中15例； 

2)皮疹或搔痒，发生率约为每1000人中4-5例；嗜曙红细胞增多，发生率约为每1000人中4例； 

3)血小板增多，发生率约为每1000人中2例； 

 4)凝血时间延长，发生率约为每1000人中1例； 

 5)发烧，发生率约为每1000人中1例； 

6)发生率为每1000人中少于1例的副反应有与奈替米星相关的贫血，白细胞减少，血小板减少，白血病样的反应，白血细胞未成熟循环，高钾血、呕吐、腹泻、心悸、低血压、头痛、定向力障碍、视力模糊或感觉异常。 

7)奈替米星肌内注射和静脉输注的局部耐受性非常好，但每1000人中约有4例出现严重的疼痛，有相似的数目的病人出现硬块或血肿。

 2．肾功能损伤患者的剂量： 对于肾功能损伤患者，其剂量必须个体化，以保证有效治疗浓度。调整剂量的方法有几种，但最准确的方法是基于血药浓度进行调整。如果血药浓度不能获得，而患者的肾功能又稳定，测其血清肌酐水平和肌酐清除率是最可靠的。如果肾功能进一步恶化，剂量需要大大减少。对于肾功能正常患者，其初始剂量和推荐剂量相同。对于肾功能有不同程度损伤的患者，其全天剂量可以通过以下方法来调整剂量。 

1)对于肾功能正常患者，根据血清肌酐浓度，按前述表1所推荐的剂量调整患者的个体剂量。 

2)如果肌酐清除率已知，或可经血清肌酐水平计算而得，可用下式计算调整剂量： 

3)此外，作为可选择的方法，也可根据下图获得由前述表1所得的调整剂量百分率，其每8小时调整一次。 正常人的肌酐清除率可通过血清肌酐水平经计算而得。具体计算方法如下： (140－年龄)×体重(kg) 成人男性的正常肌酐清除率＝———————————————— 72×血清肌酐浓度(mg/100ml) 成人女性的正常肌酐清除率=成人男性的正常肌酐清除率×85% 调整的每日总量可每日一次给药（即每24小时用药1次），也可每日2～3次给药（即每8或12小时用药1次）。一般而言，单次剂量不能超过3.25mg/kg。对于正在接受血液透析治疗的肾功能不全患者，经透析所除去的药量与所用的仪器设备和方法有关。透析间期，推荐成人按2.0mg/kg补充奈替米星，直至血药浓度达到所需浓度。此外，剂量尚可根据监测结果进行调整。