甲苯磺酸索拉非尼片

的介绍

1、治疗不能手术的晚期肾细胞癌。 2、治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。

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专家解读

王学廉

主任医师

适应症：

肾细胞癌、肝细胞癌

疗效：

本品起效快，口服后约3小时达到最高血药浓度，对于不能手术的晚期肾细胞癌、无法手术或远处转移的原发肝细胞癌等有一定的效果，但细胞癌属于恶性肿瘤单药物治疗效果有限。

安全性：

本品副作用较多，需要谨遵一会组用药；本品有一定毒性，重复剂量毒性试验显示不同器官轻度至中度的改变（退化和再生).

使用便捷性：

服用便捷，温水送服即可。

禁忌

: 对索拉非尼或药物的非活性成分有严重过敏症状的患者禁用。

不良反应

以下数据主要来自本品在晚期肝细胞癌和晚期肾细胞癌临床试验中获得的安全性数据，包括欧美和亚洲国家的数据（见【临床试验】项下）。

因为临床试验是在广泛多样的条件下进行的，在某个临床试验中观察到的不良反应发生率不能与在其他临床试验中的发生率进行直接比较，也不能反映实际观察到的发生率。

欧美关键的支持本品上市的临床研究的安全性数据：

最常见的不良反应有腹泻，皮疹，脱发和手足皮肤反应（国际医学用语词典（MedDRA）对应为手足感觉不良综合征）。

主治功能

1.治疗不能手术的晚期肾细胞癌。

2.治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。目前缺乏在晚期肝细胞癌患者中索拉非尼与介入治疗如肝动脉栓塞化疗(TACE)比较的随机对照临床研究数据，因此尚不能明确本品相对介入治疗的优劣，也不能明确对既往接受过介入治疗后患者使用索拉非尼是否有益(见[临床试验]项)。建议医生根据患者具体情况综合考虑，选择适宜治疗手段。

用法用量

推荐剂量：推荐服用索拉非尼的剂量为每次0.4g(2×0.2g)、每日2次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用。

服用方法

口服，以一杯温开水吞服。

治疗时间

应持续治疗直至患者不能临床受益或出现不可耐受的毒性反应。

剂量调整及特殊使用说明

对疑似不良反应的处理包括暂停或减少索拉非尼用量，如必需，索拉非尼的用量减为每日一次或隔日一次，每次0.4g(2×0.2g)。

特殊人群

1.儿童患者

尚无儿童患者应用索拉非尼的安全性及有效性资料。

2.老年人(65岁以上)：性别和体重

不需根据患者的年龄(65岁以上)、性别或体重调整剂量。

3.肝损害患者

轻度到中度肝损害患者(Child-PughA和B)无需调整剂量。尚未进行重度肝损害患者(Child-PughC)应用索拉非尼的研究。

4.肾损害患者

轻度到中度肾功能损害的患者无需调整剂量。尚无重度肾功能损害或进行透析的患者应用索拉非尼的研究。

注意事项

尚缺乏充分的中国人群临床研究数据，因此须在有本品使用经验的医生指导下使用。

1.皮肤毒性：手足综合征和皮疹是服用索拉非尼最常见的不良反应。皮疹和手足综合征通常多为NCICTC(国际肿瘤通用毒性标准)1到2级，且多于开始服用索拉非尼后的6周内出现。对皮肤毒性反应的处理包括局部用药以减轻症状，暂时性停药或/和对索拉非尼进行剂量调整。对于皮肤毒性严重且反应持久的患者可能需要永久停用索拉非尼。严重手足综合征应永久停药。

2.高血压：服用索拉非尼的患者高血压的发病率会增加。药物相关的高血压多为轻到中度，多在开始服药后的早期阶段就出现，用常规的降压药物即可控制。应常规监控血压，如有需要则按照标准治疗方案进行治疗。对应用降压药物后仍严重或持续的高血压或出现高血压危象的患者需考虑永久停用索拉非尼。

3.出血：服用索拉非尼治疗后可能增加出血机会。严重出血并不常见。一旦出血需治疗，建议考虑永久停用索拉非尼。

4.华法林：部分同时服用索拉非尼和华法林治疗的患者偶发出血或凝血时间国际标准化比值(INR)升高。对合用华法林的患者应常规监测凝血时间、INR值并注意临床出血迹象。

5.伤口愈合并发症：服用索拉非尼对伤口愈合的影响未进行专门的研究。需要做大手术的患者建议暂停索拉非尼，手术后患者何时再应用索拉非尼的临床经验有限，因此决定患者再次服用前应先从临床考虑，确保伤口愈合。

6.心肌缺血和/或心肌梗死：在试验1中，治疗相关的心肌缺血/心肌梗死在索拉非尼组的发生率(2.9%)高于安慰剂组(0.4%)。不稳定的冠心病患者和近期的心肌梗死患者没有入组该实验。对于发生心肌缺血和/或心肌梗死的患者应该考虑暂时或长期终止索拉非尼的治疗。

7.肝损：没有肝损Child Pugh C级的患者的研究资料。由于索拉非尼主要是经肝脏消除，其在肝功能严重受损的患者中的暴露量会升高。药物-药物相互作用：建议索拉非尼和通过UGITAI途径代谢的药物(如伊立替康)联用时应予注意。

8.对驾驶和机器操作的影响：目前尚无索拉非尼对驾驶和机器操作

甲苯磺酸索拉非尼片

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