专家解读
曾海
主任医师
适应症：
高血压
疗效：
用于高血压的治疗效果好
安全性：
本品不良反应较少
使用便捷性：
口服药物、使用方便
禁忌
以下情况禁用依那普利：对马来酸依那普利或其它ACEI药物或其中任一成分过敏者。已知的血管神经性水肿病史（如先前使用ACE抑制剂治疗发生血管神经性水肿、遗传性 /先天性血管神经性水肿）。肾动脉狭窄（双侧或单侧肾患者单侧）。肾移植后。血流动力学相关的主动脉或二尖瓣狭窄，或肥厚性心肌病。原发性醛固酮增多症。原发性肝疾患或肝功能衰竭。 怀孕 、哺乳期 ，用依那普利治疗期间，同时使用聚丙烯腈或甲基烯丙基硫化钠高通量滤膜（如AN69），进行透析或血液过滤存在出现过敏反应（超敏反应，甚至休克）的风险。因此，这种合并使用应避免，可使用其他药物（非ACEI）治疗高血压或心衰，或换用其他透析膜。
不良反应
依那普利具有较好的耐受性。 在使用依那普利和ACEI药物时，可能会出现以下不良反应。
1、心血管系统
在治疗初期、患者有盐和/或体液流失（如已使用了利尿剂）、心衰、严重高血压或肾性高血压及增加依那普利和/或利尿剂的用量时，会出现明显的血压下降（低血压，直立性低血压）并伴有头昏眼花、苍白、视觉混乱等。罕见意识丧失。
以下是由ACEI过度降低血压引起的副反应：心跳过速、心悸、心率失常、胸痛、心绞痛、心肌梗塞、暂时性缺血性中风、大脑损害。
2、肾脏
偶尔可发生肾损害或者肾损害加重。在个别病例导致急性肾功能衰竭。观察发现罕有蛋白尿，有时蛋白尿伴有肾功能恶化。
3、呼吸系统
偶尔发生干咳、咽痛、声音嘶哑、支气管炎。少见呼吸困难、鼻窦炎、鼻炎、支气管痉挛/哮喘、肺浸润、口腔炎、舌炎和口干。有ACEI可以引起喉部、咽部和/或舌部的血管神经性水肿的报道。
4、呼吸系统
偶尔发生干咳、咽痛、声音嘶哑、支气管炎。少见呼吸困难、鼻窦炎、鼻炎、支气管痉挛/哮喘、肺浸润、口腔炎、舌炎和口干。有ACEI可以引起喉部、咽部和/或舌部的血管神经性水肿的报道。
5、消化系统/肝
偶尔会发生恶心、腹痛和消化不良。少见呕吐、腹泻、便秘、食欲不振。在ACE抑制剂治疗期间，曾有一个综合性的罕见报道，开始时为胆汁淤积型黄疸，接着发展为肝坏死（有时会致命）。但是两者关系不清。如果出现黄疸或肝酶显著增加，应立即停止使用ACEI，并将患者置于医疗监控之下。 有报道，ACEI可以导致肝功异常、肝炎、肝功能衰竭、胰腺炎、肠梗阻。
6、 皮肤，血管
偶尔会发生过敏性反应，如皮疹、荨麻疹、瘙痒，累及唇、面和/或四肢的神经血管性水肿。 有引起严重皮肤反应的报道，如天疱疮、多形红斑、脱落性皮炎、Stevens-Johnson综合症或者中毒性表皮坏死溶解。 皮肤病变可能伴随发烧、肌痛/肌炎、关节痛/关节炎、脉管炎、浆膜炎、嗜酸性粒细胞增生、白细胞增多、ESR和/或ANA增加。如果怀疑是严重的皮肤反应，立即同主治医生联系，如果必要，必须中止马来酸依那普利片的治疗。 有报道，ACEI会导致银屑样皮肤改变，光敏，脸红，出汗，脱发，甲癣以及Raynaud综合征加重
7、神经系统 ，偶尔会发生头痛、嗜睡。 罕见昏迷、抑郁、睡眠障碍、阳痿、外周感觉异常、平衡失调、肌肉痉挛、神经过敏、混乱、耳鸣、视觉模糊、偏侧味觉缺失。
8、实验室检测（血、尿）
偶发血红蛋白、血球容积、白细胞、血小板减少。罕见贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增加。在有肾功能障碍、胶原蛋白疾病以及同时服用别嘌呤醇、普鲁卡因胺或其他免疫抑制剂的患者中，会发生粒细胞缺乏和凡科尼综合征。 有患者发生溶血/溶血性贫血，以及同G-6-PDH缺乏相关的溶血/溶血性贫血。但是与ACEI的因果关系没有建立。 肾功能障碍患者偶尔会出现血尿浓度，血肌酸和血钾浓度增加，血钠浓度减少。糖尿病患者会出现血钾浓度增加（高血钾）。可检出尿蛋白排出量增加。偶尔可能出现胆红素和肝酶浓度的增加。
9、注意
如上这些实验室检查应在服用依那普利前和期间常规检验。 对于初始用药、高风险（肾衰，胶原病）患者和使用免疫抑制剂，细胞抑制剂，别嘌呤醇及普鲁卡因胺的患者应该检查血浆电解质、肌酐酸浓度和血象。服用依那普利期间出现发烧、淋巴结红肿和/或咽喉炎，应立即检查白细胞计数。
对驾驶和操纵机械能力/反应的影响：
开始治疗时、增加剂量、换药及同时饮酒时，发生反应的次数和程度因个体情况而不同，此时须严格限制开车和操纵机器。
主治功能
高血压。
用法用量
注：
对于盐、水流失(如透析、呕吐/腹泻、利尿治疗)，严重肾性高血压的患者使用依那普利进行治疗时，治疗开始会引起明显的血压下降。
如可能，应用依那普利前应先纠正盐和/或液体流失。必要时减少或停止使用利尿剂。
这些患者开始时在早晨用最低剂量的依那普利2.5mg.。在初次用药、增加剂量和/或使用利尿剂时，为避免发生不可预见的低血压反应，应观察至少8小时。
对于患有恶性高血压的患者，使用依那普利治疗必须在医院进行。
除非有医嘱，否则按下法服药：
高血压：
通常的初始剂量为晨服5mg(1片依那普利)，如果血压不能达到正常，可将剂量增加至10mg(2片依那普利)。在服药3周后才可增加剂量，维持剂量一般为10mg/日，最大剂量为40mg/日。中度肾功能障碍(肌酐清除率30～60ml/min)和老年患者(超过65岁)的剂量：
初始剂量为晨服2.5mg(半片依那普利)，维持剂量一般为5～10mg/日(1～2片依那普利)。最大剂量不得超过20mg/日(4片依那普利).
严重肾功能障碍(肌酐清除率小于30ml/min和透析)患者的剂量：
初始剂量为晨服2.5mg(半片依那普利)。透析患者在透析后服药。
维持剂量一般为5mg/日(1片依那普利)。最大剂量不得超过10mg/日(2片依那普利)。
服药时间与用餐无关，一般每天早晨一次服用全天剂量。如果需要也可以分为早、晚两次服。
由主治医师决定用药的疗程。
注意事项
1、低血压 ，在使用依那普利的初始阶段会引起明显的血压下降。对于盐、水流失（如透析、呕吐/腹泻、利尿治疗）的患者大多数会出现此现象。同时，具有心衰的患者（有或无肾衰）绝大部分会出现低血压。对于这些患者应用依那普利必须进行监测。缺血性心脏病或阻塞性脑血管疾病患者在使用依那普利时，必须严密监护，因为可能会发生由于显著的血压下降而引起的心肌梗死或休克。对于这些患者须从最低剂量开始，而且在监测肾功能和血钾水平的基础上增加剂量。如有可能，服用的利尿剂应暂时停用。
2、对于肾性高血压和已有的双侧动脉狭窄和单肾单侧动脉狭窄的患者服用依那普利存在血压显著下降和肾损害的危险。即使对于单侧肾动脉狭窄的患者可见表现为血清肌酸酐水平的轻微改变的肾功能损害。因此，这些患者须从小剂量开始服用，剂量调整时需住院。正在使用利尿剂的患者，须暂时停止使用利尿剂，并在治疗的最初几周监测肾功能。
3、肾衰，敏感患者可由于药物阻断肾素-血管紧张素醛固酮系统而引起肾功改变。因此，建议使用小剂量马来酸依那普利。对于严重肾衰（肌酐清除率低于30ml/min）和透析患者，必须在仔细考虑风险以后才可使用。同时在使用中监测肾功。有报道显示，严重肾病和心衰患者持续用ACE抑制剂治疗会引起肾衰。在与利尿剂同时应用时，一些患者在没有症状情况下出现血中尿素和肌酸酐水平变化。如出现这种情况，建议减少ACE抑制剂的用量和/或停止使用利尿剂。
4、透析患者，在用马来酸依那普利治疗时，如同时使用聚丙烯腈或甲基烯丙基硫化钠高通量滤膜透析，可能发生过敏性反应（超敏反应，甚至休克）。过敏的第一症状为颜面肿、潮红、低血压和呼吸困难。这些症状通常在透析开始时的几分钟内出现。因此，必须避免这种联合应用，或者用其他的透析膜，或者换用其他药物治疗高血压或心衰。
5、高血钾，服用马来酸依那普利会引起高血钾症，特别是对于肾衰或/和心衰的患者。因此，不能同时服用保钾利尿剂和钾补充剂，以免导致血钾水平显著增加。如果必须服用这些药物，必须严密监视血钾水平。
6、原发醛固酮过多，原发醛固酮过多的患者一般不会对抗高血压药物有反应。因此不建议应用依那普利。
7、蛋白尿 ，在已有肾功能损害和服用高剂量ACEI患者罕见蛋白尿。如果已出现蛋白尿（每日多于1克），必须仔细考虑风险以后才可使用。同时在使用中常规检查临床和实验室参数。
8、LDL—脂蛋白血桨分离置换法/脱敏治疗
在使用硫酸右旋糖酐进行LDL（低密度脂蛋白）分离清除或蜜蜂、马蜂叮蜇须脱敏治疗时同时使用马来酸依那普利有发生致命性过敏反应的危险（如血压下降、呼吸困难、呕吐和过敏性皮肤反应）。如必须使用硫酸右旋糖酐或蜜蜂、马蜂叮蜇须脱敏治疗时，必须暂时用其他药物替代ACEI治疗高血压或心衰。
9、血管神经性水肿
罕见使用ACEI（包括依那普利）引起的脸部、四肢、唇部、舌头、声带和/或喉部的血管神经性水肿。它们可以在治疗的任何期间发生。出现这种情况，应立即停止服用依那普利，并且监测患者。对于在脸部、唇部发生的水肿，不须治疗即可康复，尽管抗组胺治疗可以有效减少症状。具有血管水肿史的患者使用ACEI，容易出现血管神经性水肿。黑人患者使用ACEI，更容易患此病。累及舌部、声带以及喉部的血管神经性水肿可以危及生命。出现这种情况必须立即皮下注射0.3-0.5mg肾上腺素或者在心电图和血压监测下缓慢静脉注射0.1mg肾上腺素（遵照稀释说明）。须住院治疗。至少要观察12-24小时，直至症状减轻方可出院。
10、中性粒细胞减少症/粒细胞缺乏症，高血压患者使用ACEI治疗罕见中性粒细胞减少症/粒细胞缺乏症。肾功不良，特别是血管疾病和组织系统疾病（如红斑狼疮、硬皮病）或同时使用免疫抑制剂的患者容易出现中性粒细胞减少症/粒细胞缺乏症。这些患者应常规检查血象。中性粒细胞减少症/粒细胞缺乏症在停药后会恢复。
免费就医指导
浙公网安备
33010902000463号