他克莫司注射液
的介绍
预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应；治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应
专家解读
崔艳东
副主任医师
适应症：
肝移植、肾移植后排异反应
疗效：
能有效的抑制内脏抑制术后导致的排异反应。
安全性：
有较多不良反应和注意事项，对过敏史患者禁用，需按医嘱停药或调整用药。
使用便捷性：
本品为注射液，请专业医护人员使用。
禁忌
1、怀孕。
2、对他克莫司或其它大环类药物已知过敏者。
3、对聚乙烯氢化蓖麻油(HCO-60) 或类似结构化合物已知过敏者。
不良反应
1.心血管系统：(1)经常性：高血压。(2)偶发性：心绞痛、心悸、渗液（例如心包积液、胸膜积液）。(3)罕见性：包含休克之低血压、心电图异常、心律失常、心房和心室纤颤以及心跳停止、血栓静脉炎、出血（例如胃肠道、大脑）、心力衰竭、心脏扩大、心跳缓慢、心室或室间隔肥大（包括心肌病）。(4)特异性：血栓、栓塞（例如肺栓塞）、缺血（例如大脑）、梗塞（例如心肌、肾、脑）、昏厥、心包炎、血管疾病。
2.神经或感觉系统：(1)经常性：震颤、头痛、失眠、知觉失常、视觉失常（例如白内障、弱视）。(2)偶发性：抑郁、神经病变、神经过敏、焦虑、紧张、情绪不稳、健忘、脑病变。(3)罕见性：偏头痛、精神混乱、昏眩、反应降低、嗜睡、幻觉、多梦及思维异常、激动、精神异常、青光眼、听觉障碍（例如耳鸣、耳聋）、畏光。(4)特异性：麻痹（例如四肢瘫痪）、昏迷、抽搐、迟钝、言语失常（例如失语症、发音障碍）、反射失常、敌意、视网膜病变、皮质性眼盲、味觉丧失。
3.肾脏：(1)经常性：肾功能异常（如血肌酐升高、尿素氮及尿量的增加或减少）。(2)偶发性：肾组织受损（如肾小管坏死）。(3)罕见性：透析依赖性肾功能衰竭、蛋白尿、血尿、肾水肿。(4)特异性：溶血性尿毒症、肾小球病（肾小球炎、肾炎）。
4.消化系统：(1)经常性：便秘、腹泻、恶心。(2)偶发性：胆管炎、呕吐、肝功能异常、黄疸、体重及食欲改变、发炎性症状、胃肠道功能失常（例如消化不良）。(3)罕见性：肝组织受损（例如硬化、坏死）、吐血、肠阻塞、腹水、吞咽困难。(4)特异性：胰腺炎、肝肿大、肝衰竭、胆管变形。
5.代谢及电解质：(1)经常性：高血钙、高血糖、低血磷。(2)偶发性：糖尿病、酸/碱平衡失调、血量过多症、低血钾、高尿酸血症（包括痛风）、淀粉酶增加。(3)罕见性：血液中镁离子、钙离子、蛋白质、钠离子浓度降低 ；血中钙离子、磷酸盐浓度增加、脱水 ；高血脂症、低血糖。(4)特异性：高血镁、肌酸磷酸激酶增加。
6.骨骼与肌肉：(1)偶发性：抽筋。罕见性 ：骨质疏松。(2)特异性：肌肉无力、缺血性骨坏死、关节炎、肌病变。
7.皮肤：(1)偶发性：脱毛、瘙痒、出汗、皮疹、光过敏。(2)罕见性：男性女乳症、多毛症、荨麻疹。(3)特异性：红斑（例如结节红斑）。
8.血液及淋巴系统：(1)经常性：白细胞增生。(2)偶发性：白细胞减少、贫血（例如再生不良性、溶血性）。(3)罕见性：血小板减少、脾肿大、嗜酸性白血球过多、血小板增多症。(4)特异性：凝血异常、骨髓抑制、血小板减少性紫癜。
9.恶性肿瘤：已知恶性肿瘤会发生在免疫抑制治疗中。他克莫司治疗中曾有特异性之病例被报告会发生良性及恶性肿瘤（例如淋巴及骨髓的上皮及间叶组织）。
10.自身免疫疾病：接受他克莫司的病患中曾有特异性病例发生自身免疫反应（例如血管炎、Lyell综合征、Stevens-Johnson综合征）。
11.过敏反应：使用他克莫司治疗的特异性病例中有过敏反应及非抗体产生过敏性反应，例如发红、瘙痒及非抗体产生过敏性休克等。
12.感染：如同其它的免疫抑制药物，接受他克莫司治疗的病患对病毒、细菌、霉菌和/或原虫感染的可能性会增加。总体而言，接受他克莫司治疗的病患常有报告发生感染。先前已存在的感染症状可能将会恶化。全身性（败血症）和局部性（脓肿、肺炎）感染皆可能发生。如果他克莫司和其它免疫抑制药物一同给予时，过度免疫抑制的危险性将增加。
主治功能
预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应
用法用量
成人术后接受本品静脉治疗的推荐起始剂量:
1、 对肝移植患者，静脉初始推荐剂量应为每日按体重0.01~0.05mg/kg持续输注，并超过24小时。已有的使用剂量在0.01~0.10mg/kg/日，术后约6小时开始使用。患者情况允许应尽快转为口服用药，口服初始剂量应为按体重每日0.10~0.20mg/kg，分两次服用。
2、对肾移植患者，口服初始剂量应为按体重每日0.15~0.3mg/kg，分两次服用。如果患者临床情况不允许口服，则采取静脉给药，起始剂量为每日按体重0.05~0.10mg/kg，术后24小时内持续输注，患者情况允许即转为口服给
3、[u]移植术后的剂量调整[/u]通常在移植术后降低本品的给药剂量。某些情况下可停止联合免疫抑制治疗而改用普乐可复单独治疗。移植后患者情况的改善可能改变他克莫司的药代动力学，可能需要进一步调整剂量。
4、[u]治疗排斥返应[/u]增加本品的剂量、补充类固醇激素治疗、介入短期的单克隆或多克隆抗体都可用于控制排斥反应。如果出现中毒征兆(如明显的不良反应-见不良反应)，可能需要减少本品的剂量。
5、由其他治疗转换为普乐可复治疗，应以推荐的术后口服起始剂量开始治疗。
6、患者由环孢素转换成本品，本品的首次给药间隔时间不超过24小时。如果环孢素的血药浓度过高，应进一步延缓给药时间。
注意事项
他克莫司的血浓度维持在20mg/mL以下时，多数病患的病情可以成功地被控制。当测量全血浓度时必须考虑病患的临床状况。如果血液浓度低于定量分析法所能测得的定量限度而病患的临床状况不错，则不须调整剂量。、
在临床使用上，移植后的最初12小时，本药的全血谷浓度通常为5-20mg/mL。对使用器械及驾驶能力的影响：本药可能有视觉及神经系统的干扰作用。
使用本药治疗而可能受到此药干扰作用影响的病患，不应该驾驶或操作危险的器械。
当本药和酒精一同使用时，此种干扰作用会被加强。
相关内容
更多
免费就医指导
浙公网安备
33010902000463号
