1）本品长期服用可导致肾脏损害，严重者可致肾乳头坏死或尿毒症，甚至可能诱发肾盂癌和膀胱癌。
2）氨基比林在胃酸下与食物发生作用，可形成致癌性亚硝基化合物，特别是亚硝胺，因此有潜在致癌性。
3）不宜长久使用，以免发生中性粒细胞缺乏，用药超过1周要定期检查血象。
4）长期服用可造成依赖性，并产生耐受。
5）对各种创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。
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