1）本品长期服用，可导致肾脏损害，严重者可致肾乳炎坏死或尿毒症，甚至可能诱发肾盂癌和膀胱癌，亦可发生中性粒细胞缺乏，不宜长久使用，用药超过一周要定期检查血象。
2）氨基比林在胃内酸性条件下与食物相混合发生亚硝基化合物，特别是亚硝酸胺，有潜在的致癌性。
3）长期服用可产生耐受性和依赖性。
4）对各种创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。
5）宜与其他药品间隔1-2小时后服用。
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