- 妊娠期和哺乳期用药，尚未在怀孕期或哺乳期妇女中进行研究。因此怀孕期和哺乳期妇女禁用瑞格列奈片。
- 同其它大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样，瑞格列奈片也可致低血糖。
- 与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。如果合并用药后仍发生持续高血糖，则不能再用口服降血糖药控制血糖，而需改用胰岛素治疗。
- 在发生应激反应时，如发烧、外伤、感染或手术，可能会出现高血糖。
- 瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中进行过研究。也未在18岁以下或75岁以上的患者中进行过研究。
- 与其它口服降血糖药一样，患者必须慎用以避免开车时发生低血糖。
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