氟喹诺酮类药物的抗结核作用2

五、临床应用

1.治疗结核分枝杆菌感染

(1)预防用药：主要用于耐药肺结核病的密切接触者。由于MDR－TB的流行，美国疾病控制预防中心已对传统的应用异烟肼和利福平预防耐药结核病进行了修订，推荐密切接触MDR－TB的人群服用吡嗪酰胺加一种氟喹诺酮，如氧氟沙星。两联用药6～12个月，每日用量300mg。因副作用大，也有推荐单氟喹诺酮或合用乙胺丁醇的。

(2)临床治疗：氧氟沙星是最先用于治疗结核病的氟喹诺酮类药物，在结核病的治疗中已取得了确定的疗效，有中等程度的抗结核作用。目前许多国家和地区已将氧氟沙星常规用于耐多药结核（MDR－TB）和复治肺结核患者的治疗，用药剂量每日300～800mg不等，长期用药患者耐受性较好。

使用氟喹诺酮药物治疗结核病时须主要以下原则：①虽然氟喹诺酮类药物在治疗时显示较好的疗效，但其对结核分枝杆菌的MIC仍高于异烟肼和利福平，因此无特殊情况，还是应首选一线抗结核药物。②应根据药敏结果合用其他两种以上抗结核敏感药。③临床上对氟喹诺酮的治疗反应是剂量依赖。

2.治疗非结核分枝杆菌感染：氟喹诺酮药物对一些非结核分枝杆菌，尤其对部分快速生长的非结核分枝杆菌有效。莫西沙星对此类细菌的细胞壁有较好的穿透性，呈现更强抗菌活性，对鸟－胞内分枝杆菌感染及龟分枝杆菌感染，莫西沙星是目前最有效的药物。

3.治疗时注意事项

(1)治疗药物检测（TDM）：有条件者应对接受氟喹诺酮治疗分枝杆菌感染的患者进行治疗药物检测，有利于有个体差异的患者接受充分的治疗。Cmax/MIC和AUC/MIC的比值分别在（8～10）：1和125：1时能达到最理想的疗效。MDR－TB患者常常达不到此水平而影响疗效，进行TDM可以指导临床医师合理增加药物剂量和预防药物的不良反应。对吸收不良、服用其他可能影响疗效的药物以及合并HIV患者也非常重要。