糖尿病管理之药物治疗篇五（DPP-4抑制剂类降糖药物）

北京中医药大学深圳医院内分泌鲍玉晓

2 型糖尿病是一种进展性的疾病，随着病程的进展，血糖有逐渐升高的趋势，控制高血糖的治疗强度也应随之加强，常需要多种手段的联合治疗。

生活方式干预是 2 型糖尿病的基础治疗措施，应贯穿于糖尿病治疗的始终 。

如果单纯生活方式不能使血糖控制达标，应开始单药治疗，2 型糖尿病药物治疗的首选是二甲双胍。若无禁忌证，二甲双胍应一直保留在糖尿病的治疗方案中 。

不适合二甲双胍治疗者可选择α-糖苷酶抑制剂或胰岛素促泌剂 。

如单独使用二甲双胍治疗而血糖仍未达标，则可进行二联治疗，加用胰岛素促泌剂 、α-糖苷酶抑制剂、DPP-4 抑剂、TZDs、SGLT2 抑制剂、胰岛素或 GLP-1 受体激动剂 。

三联治疗：上述不同机制的降糖药物可以三种药物联合使用。

如三联治疗控制血糖仍不达标，则应将治疗方案调整为多次胰岛素治疗（基础胰岛素加餐时胰岛素或每日多次预混胰岛素）。

采用多次胰岛素治疗时应停用胰岛素促分泌剂。

口服降糖药适用人群

用于治疗2型糖尿病，饮食控制及运动治疗血糖控制不达标者。

口服降糖药种类

1.双胍类：减少肝糖输出，促进葡萄糖利用（代表药物二甲双胍）

2.磺脲类、格列奈类：促进胰岛素分泌（代表药物格列齐特、格列美脲、瑞格列奈）

3.α-糖苷酶抑制剂：延缓肠道葡萄糖吸收（代表药物阿卡波糖）

4.噻唑烷二酮类：增加胰岛素敏感性（代表药物吡格列酮、罗格列酮）

5.DPP-4抑制剂：抑制胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)的灭活，提高内源性GLP-1和GIP的水平（代表药物维格列汀、沙格列汀等）

6.SGLT2抑制剂：抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，使过量的葡萄糖从尿液中排出，降低血糖（代表药物达格列净、恩格列净等）

DPP-4抑制剂类降糖药

DPP-4抑制剂通过抑制 DPP-4而减少GLP-1在体内的失活，使内源性 GLP-1的水平升高。GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌。目前在国内上市的DPP-4抑制剂为西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。

DPP-4抑制剂类药物有哪些特点？

在餐后生成，以葡萄糖依赖的方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素从而降低血糖，不易诱发低血糖。

抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素。

延迟胃排空从而有利于餐后血糖的控制。

降低食欲，减少食物的摄入。

抑制肠道分泌脂蛋白并可能降低作为心血管疾病危险因子的餐后高血脂，从而具有心脏保护作用。

在体外可调节胰岛β细胞再生、增殖和存活。

可降低 HbA1c0.4%-0.9%。

单独使用DPP-4抑制剂不增加低血糖发生的风险。

DPP-4抑制剂对体重的作用为中性或轻度增加。

DPP-4抑制剂类药物适用患者

通过饮食和运动控制不佳的2型糖尿病患者。

代表药物维格列汀用法和用量

常规50mg每日2次口服。

当维格列汀与二甲双胍合用时，维格列汀的每日推荐给药剂量为100mg，早晚各给药一次，每次50mg。

不推荐使用100 mg以上的剂量。

本品可以餐时服用，也可以非餐时服用。

DPP-4抑制剂类降糖药常见不良反应

PP-4抑制剂常见不良反应有咽炎、头痛、上呼吸道感染等，但是其低血糖的发生率比磺脲类低。

少见不良反应包括：超敏反应、血管神经水肿、肝酶升高、腹泻咳嗽等。

服用DPP-4抑制剂类药物须注意事项

沙格列汀的治疗与因心力衰竭而住院的风险增加相关，有心血管风险患者慎用沙格列汀。

有肾功能不全的患者，使用西格列汀、沙格列汀、阿格列汀和维格列汀时，应注意按照药物说明书来减少药物剂量。

有肝、肾功能不全的患者，使用利格列汀时不需要调整剂量。

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