红霉素系列~肠溶胶囊最好饭前1小时服用

红霉素为白色或类白色的结晶，无臭，味苦。分子式 C37H67NO13，分子量 733.93。

1.药代动力学

口服红霉素碱吸收后，主要与血浆蛋白结合，很快广泛分布于体液中。

红霉素不易透过血脑屏障，但当脑膜有炎症时，则可进入。

可透过胎盘屏障，但浓度较低。
可通过乳汁分泌，但含量极低。

肝功正常情况下，红霉素主要在肝脏中从胆汁中排泄，部分在肠道中被吸收。
约5%红霉素以活性形式从尿中排泄。

主要通过粪和尿排泄，以原形药物排出，也有部分脱糖代谢物。半衰期为8.4～15.5小时。

老年人的药动学无明显改变。
肾功能不足者，t1/2延长，AUC增大，但一般不需调节剂量（因粪排泄增加）。

严重酒精性肝硬化者，半衰期延长两倍，需调整给药间隔时间。

红霉素肠溶微丸胶囊，口服后胶囊在胃中溶解，而微丸在小肠上端溶解、释放药物并被吸收，避免了红霉素碱在胃酸中的降解和失活。因其颗粒较小且有肠溶包衣，微丸很易通过胃部进入小肠溶液、吸收。

口服红霉素肠溶胶囊500mg后2.9小时左右，血药浓度可达高峰(2.517ug/ml)，半衰期约为1.7小时。饮食对本品的吸收无明显影响。

2.药理作用

为大环内酯类抗生素，抗菌谱和青霉素相似，主要是对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌及梭形芽胞杆菌等，均有强大抗菌作用。

对革兰阴性菌如脑膜炎双球菌、淋球菌、百日咳杆菌、流感杆菌、布氏杆菌、部分痢疾杆菌及大肠杆菌等有一定作用。

特点是对于青霉素耐药的菌株敏感。

作用机制 主要是与核糖核蛋白体的50S亚单位相结合，抑制肽酰基转移酶，影响核糖核蛋白体的移位过程，妨碍肽链增长，抑制细菌蛋白质的合成，系抑菌剂。

3.用途

临床上主要用于耐青霉素的金葡菌感染及对青霉素过敏的金葡菌感染。亦用于溶血性链球菌及肺炎球菌所致的呼吸道、军团菌肺炎、支原体肺炎、皮肤软组织等感染。此外，对白喉病人，与白喉抗毒素联用可取得显著疗效。

4.副作用与注意事项

1）胃肠道反应，可有恶心、呕吐、腹痛及腹泻，反应与剂量有关。

2）过敏反应，可有荨麻疹及药物热，发生率为0.5~1%。

3）少数人肝脏损害表现，如血清丙氨酸氨基转移酶升高，出现黄疸等。

4）在酸中不稳定，能被胃酸破坏，故应整片吞服，如服用肠溶片则不受影响。

5）孕妇及哺乳期妇女慎用。

6）与碱化尿液药物碳酸氢钠同用时，该品在泌尿系统的抗菌活性随pH值的升高而增强。

7）与林可霉素和β内酰胺类药物之间有拮抗作用，应避免联用。

8）可抑制华法令和卡马西平在肝内代谢，增强两药的作用或毒性。与这两种药物合用时应注意观察

9）红霉素可抑制茶碱代谢清除，提高其血浓度，这常发生在合用若干天以后。应注意监测。

5. 红霉素肠溶胶囊对于功能性的消化不良，有非常好的治疗作用

功能性消化不良 指有消化不良症状，但没有胃十二指肠溃疡、胃食管反流、胆道病、胰岛疾病、胃肠肿瘤等。
经常上腹部疼痛或不舒服、嗳气、早饱、食欲不振、恶心呕吐、烧心及反流。由于红霉素可促进胃肠运动和胆囊排空作用，服药后对上述症状可以改善甚至消失。

6.普通的红霉素不宜饭后立即服用

口服红霉素片剂有红霉素碱糖衣片、琥乙红霉素和无味红霉素三种。红霉素在饭后服，但并非饭后立即服，切忌空腹服用，因空腹服用药物直接与胃黏膜接触，易致胃溃疡和胃出血。饭后服时药物可被食物稀释，从而减少胃肠道的应该不良刺激。

饭后服一般应在饭后1～2小时再服，因这时胃已大部分排空，但仍有少量食物，如此红霉素被部分稀释，既缓和了对胃黏膜的刺激，又能使红霉素较快进入小肠而被吸收。

现代药理学认为，饱餐后即服红霉素有如下危害：
①饱餐后食物降低胃的排空速率，延长了药物在胃内的停留时间，增加了红霉素在胃中的分解失效；
②饱餐后食物妨碍红霉素的正常吸收，因食物对红霉素分子有吸附、螯合作用，这也减少了红霉素的吸收；
③食物中的蛋白质与红霉素共存时，可氧化成二硫化物，从而降低红霉素的疗效。