抗帕金森药物-普拉克索

.     常见药品

l 盐酸普拉克索片（森福罗）

l 盐酸普拉克索缓释片（森福罗）

2.常用剂型及规格

l 盐酸普拉克索片：0.125mg每片；0.25mg每片；1.0mg每片；

l 盐酸普拉克索缓释片：0.375mg每片；0.75mg每片；1.5mg每片；3.0mg每片；4.5mg每片

3.作用特点

l 普拉克索是一种多巴胺受体激动剂，与多巴胺受体D2亚家族结合有高度选择性和特异性，并具有完全的内在活性，对其中的D3受体有优先亲和力。

l 普拉克索通过兴奋纹状体的多巴胺受体来减轻帕金森患者的运动障碍。

l 普拉克索口服吸收迅速完全。绝对生物利用度高于90%。最大血浆浓度在服药后1-3小时之间出现。与食物一起服用不会降低普拉克索吸收的程度，但会降低其吸收速率。普拉克索显示出线性动力学特点，患者间血浆水平差异很小。普拉克索的血浆蛋白结合度很低(小于20%)，分布容积很大(400L)。

4.用法用量

l 普盐酸普拉克索片：1天3次；盐酸普拉克索缓释片：1天1次。

l 口服用药，用水吞服。

l 初始治疗：起始剂量为每日0.375mg，然后每5-7天增加一次剂量。如果患者可以耐受，应增加剂量以达到最大疗效。如果需要进一步增加剂量，应该以周为单位，每周加量一次，每次日剂量增加0.75 mg。每日最大剂量为4.5 mg。

l 维持治疗：个体剂量应该在每天0.375 mg至4.5 mg之间。

l 突然中止多巴胺能治疗会导致神经阻滞剂恶性综合征发生。因此，应该以每天减少0.75 mg的速度逐渐停止应用普拉克索，直到日剂量降至0.75 mg。此后，应每天减少0.375 mg。

l 肾功能损害患者：肌酐清除率高于50 ml/min的患者无需降低日剂量；肌酐清除率介于20-50 ml/min之间的患者，本品的初始日剂量应分两次服用，每次0.125 mg，每日两次；肌酐清除率低于20 ml/min的患者。本品的日剂量应一次服用，从每天0.125 mg开始。

5.主要不良反应

l 做梦异常，意识模糊，便秘，妄想，头昏，运动障碍，疲劳，幻觉，头痛，运动机能亢进，低血压，食欲增加 (暴食，食欲过盛)，失眠，性欲障碍，恶心，外周水肿，偏执；病理性赌博，性欲亢进或其它异常行为；嗜睡，体重增加，突然睡眠发作；搔痒、皮疹和其它过敏症状。

6.禁忌

l 对普拉克索片活性成份或任何辅料过敏禁用

l 禁用于妊娠和哺乳期

7.药物相互作用

l 西咪替丁与金刚烷胺：西咪替丁可以使普拉克索的肾脏清除率降低大约34%，可能是通过对肾小管阳离子分泌转运系统的抑制实现的。当这些药物与本品同时应用时，应考虑降低普拉克索剂量。

l 左旋多巴：当普拉克索与左旋多巴联用时，建议在增加其剂量时降低左旋多巴的剂量，而其它抗帕金森病治疗药物的剂量保持不变。

8.注意事项

l   当肾功能损害的帕金森病患者服用普拉克索时，建议减少剂量。

l 幻觉为多巴胺受体激动剂和左旋多巴治疗的副反应。应告知患者可能会发生幻觉(多为视觉上的)。

l 晚期帕金森病，联合应用左旋多巴，可能会在本品的初始加量阶段发生运动障碍。如果发生上述副反应，应该减少左旋多巴用量。

l 普拉克索与嗜睡和突然睡眠发作有关，尤其对于帕金森病患者。应避免驾驶车辆或进行危险活动。

l 应注意伴随严重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治疗与位置性低血压发生有关，建议监测血压，尤其在治疗初期。

l 突然终止多巴胺能治疗时会发生神经阻滞剂恶性综合征的症状

l 妊娠和哺乳妇女禁用。

作者：

长海医院药材科 邵腾飞

长海医院药材科副主任药师、副教授  钱皎