一网打尽：7个癌肿?28种靶向药物用法

分子靶向药物，包括小分子激酶抑制剂、抗体药物。需要了解这些靶向药物的适应症、毒副作用，来指导临床的工作，本文分病种对激酶抑制剂做了简单总结。

首先说下靶向药物的一般不良反应，普遍有 3 种：

1. 全身反应：乏力虚弱、发热寒战、关节肌肉痛。

2. 胃肠道反应：腹泻很常见，主要为轻中度，严重者可出现脱水恶心。呕吐常见，常为轻中度，患者常伴食欲不振、口腔溃疡。

TIPS：服用华法林者检查凝血原时间或 INR，防止发生出血、胃肠道出血。

3. 皮肤反应：皮疹、皮肤瘙痒多见，还表现为红斑、干燥、瘙痒，中度可见脓疱性皮疹、多形性红斑，偶可发外周水肿、手足综合征、皮肤毛发脱色、荨麻疹。

TIPS：靶向治疗患者用清水洗脸，不用碱性日用品和肥皂清洁皮肤，避免刺激和皮疹。

除了这三种一般不良反应外，针对各种激酶抑制剂，医生们也需要关注下面的不良反应。

非小细胞肺癌（NSCLC）

1.?吉非替尼

作用靶点：EGFR

治疗：EGFR 突变阳性或既往化疗的?NSCLC

不良反应：结膜炎、间质性肺病

2.?厄洛替尼

作用靶点：EGFR、PDGFR、c-Kit

治疗：既往化疗失败的?NSCLC、晚期胰腺癌（中国未获批）

不良反应：间质性肺病、转氨酶升高、出血、睫毛生长异常

3.?埃克替尼

作用靶点：EGFR

治疗：既往化疗失败的 NSCLC

不良反应：较轻

4.?阿法替尼

作用靶点：EGFR、HER2、HER4

治疗：NSCLC，HER2 阳性晚期乳腺癌

不良反应：肾损伤、QT 间期延长

5.?克唑替尼

作用靶点：ALK、cMET、RON

治疗：ALK 阳性 NSCLC

不良反应：视觉异常、肝毒性、外周神经病变、肺炎、QT 间期延长

6.?色瑞替尼

作用靶点：ALK、IGF1R

治疗：对克唑替尼耐药的 NSCLC

不良反应：疲劳、肝毒性

乳腺癌

1.?拉帕替尼

作用靶点：HER-1、HER-2

治疗：HER2 阳性乳腺癌

不良反应：肝毒性、LVEF 下降

2.?帕博西尼

作用靶点：CDK-4、CDK-6

治疗：HER2 阴性 ER 阳性的绝经后乳腺癌

不良反应：骨髓抑制、血栓

胃肠肿瘤

1.?瑞格非尼

作用靶点：VEGFR2、TIE

治疗：转移性结直肠癌，GIST

不良反应：出血、高血压

2.?阿帕替尼

作用靶点：VEGFR2

治疗：晚期胃癌

不良反应：出血，血小板降低

肾癌

1.?索拉非尼

作用靶点：VEGFR、DGFR

治疗：不能手术的肾癌、肝癌

不良反应：手足综合征、低磷血症

2.?舒尼替尼

作用靶点：VEGFR、DGFR

治疗：转移性肾癌、伊马替尼治疗失败的 GIST

不良反应：全身乏力发热

3.?帕唑替尼

作用靶点：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR、c-KIT

治疗：晚期肾癌、软组织肉瘤

不良反应：肝毒性、头发脱色

4.?阿西替尼

作用靶点：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT

治疗：晚期肾癌

不良反应：高血压、血液高凝、胃肠穿孔

黑色素瘤

1.?威罗非尼

作用靶点：RAF V600E

治疗：恶性黑色素瘤

不良反应：第二原发皮肤鳞癌、光敏反应、QT 延长

2.?达拉非尼

作用靶点：RAF V600E

治疗：恶性黑色素瘤

不良反应：第二原发皮肤癌、出血栓塞、心肌病

3.?曲美替尼

作用靶点：MEK-1、MEK-2

治疗：恶性黑色素瘤

不良反应：心肌病、视网膜色素上皮脱落、肺病

甲状腺癌

1.?凡德他尼

作用靶点：EGFR、VEGFR

治疗：甲状腺髓样癌

不良反应：QT 间期延长、缺血性脑血管事件

2.?卡博替尼

作用靶点：VEGFR-2、c-MET、C-KIT、FLT-3

治疗：转移性甲状腺髓样癌

不良反应：动脉血栓事件、伤口裂开、高血压

3.?乐伐替尼

作用靶点：VEGFR

治疗：晚期、放射碘治疗抵抗、分化型甲状腺癌

不良反应：高血压、脑病

血液肿瘤

1. 伊马替尼

作用靶点：Bcr-Abl

治疗：h(+) CLL，GIST

不良反应：较轻

2. 达沙替尼

作用靶点：Bcr-Abl、scr

治疗：h(+) CLL/ALL，GIST

不良反应：体液潴留（胸腔积液）

3.?尼洛替尼

作用靶点：Bcr-Abl、PDGFR、c-Kit

治疗：h(+) CLL

不良反应：QT 间期延长，尖端扭转型室性心动过速，一过性血间接胆红素升高。

4.?帕纳替尼

作用靶点：Bcr-Abl

治疗：CML，Ph(+)ALL

不良反应：肝毒性，心肌梗死和中风、心衰，严重血管狭窄

5.?博舒替尼

作用靶点：Bcr-Abl

治疗：h(+) CLL

不良反应：血小板减少，肾衰，心衰

6.?拉铁尼伯

作用靶点：TK

治疗：套细胞淋巴瘤，17p 缺失的 CLL

不良反应：出血感染，肾毒性

7.?Idelalisib

作用靶点：I3K delta

治疗：复发性 CLL，滤泡状 B 细胞淋巴瘤

不良反应：肝毒性，肠炎胃肠穿孔、肺炎

8.?鲁索利替尼

作用靶点：JAK1、JAK2

治疗：骨髓纤维化

不良反应：血象降低