说说“激素”(一)
2022年08月20日 3535人阅读
什么是糖皮质激素?
糖皮质激素是由人体肾上腺皮质束状带分泌的类固醇激素。糖皮质激素作用广泛而复杂,且随剂量不同而异。生理情况下所分泌的糖皮质激素主要影响物质代谢过程,超生理剂量的糖皮质激素还有抗炎、免疫抑制、抗休克等药理作用,之所以称其为“糖皮质激素”是因为其最早为人所知的活性是调节糖类代谢作用。
糖皮质激素的分泌和调节
糖皮质激素的主要自然存在形式为氢化可的松(皮质醇),内源性糖皮质激素的分泌具有昼夜节律性,午夜时含量最低,清晨时含量最高,应激状态下的分泌量可激增到平时的10倍左右。其分泌主要受下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴调节。
由下丘脑分泌的促肾上腺激素释放激素(CRH)进入垂体前叶,促进促肾上腺皮质激素(ACTH)的分泌,ACTH则可以促进皮质醇的分泌。反过来,糖皮质激素在血液中的浓度增加又可以抑制下丘脑和垂体前叶对CRH和ACTH的分泌,从而减少糖皮质激素的分泌。这是一个负反馈的过程,保证了体内糖皮质激素含量的平衡。
糖皮质激素类药的分类
1.按照合成激素的结构分类
(1)天然糖皮质激素:氢化可的松、可的松。
(2)合成糖皮质激素:①泼尼松、泼尼松龙、氟氢可的松,该类药除了有糖皮质激素作用外,还有显著的盐皮质激素样作用;②甲泼尼龙、地塞米松、倍他米松,该类药主要为糖皮质激素作用,盐皮质激素样作用极少。
2.按作用持续时间分类
(1)短效:氢化可的松和可的松,作用时间8-12小时,对下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴的危害较轻,但其抗感染力弱,作用时间短,临床上主要作为肾上腺皮质功能不全的替代治疗。
(2)中效:泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙,作用时间12-36小时,其中泼尼松是前体药,进入体内需在肝脏代谢为泼尼松龙才能发挥其生物活性。
(3)长效:地塞米松、倍他米松,作用时间36-54小时,抗感染力强,但对下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴危害较重,不适宜长疗程用药,可作为临时性用药,如抗过敏治疗。
3.按照给药途径分类
可分为口服、注射、吸入、局部外用四类。
糖皮质激素药理作用
1.对物质代谢的影响
(1)糖代谢 糖皮质激素对于维持血糖正常水平及肝脏、肌糖原含量有重要作用。通过促进糖异生,减慢葡萄糖分解,减少机体组织对葡萄糖的利用,增加肝糖原、肌糖原含量并升高血糖。
(2)蛋白质代谢 能促进多种组织如胸腺、淋巴结、肌肉、皮肤、骨组织等蛋白质分解代谢,大剂量可抑制蛋白质合成。
(3)脂肪代谢 能促进脂肪分解并抑制其合成。长期大量应用,可提高血清胆固醇含量,并激活四肢皮下的酯酶,使四肢脂肪减少,脂肪重新分布在面、上胸、颈、背、腹部和臀部,形成向心性肥胖。
2.抗炎
糖皮质激素具有强大的抗炎作用,特点为显著、非特异性,对病原微生物无影响,但能抑制感染性炎症和非感染性炎症。在急性炎症早期,可抑制局部血管扩张,降低毛细血管通透性,改善红、肿、热、痛等症状;对于慢性炎症或急性炎症后期,能抑制毛细血管和成纤维细胞的增生及肉芽组织的形成,减轻炎症引起的疤痕和粘连。
但须注意,炎症反应是机体的一种防御功能,炎症后期的反应更是机体组织修复的重要过程。因此这种抗炎作用同时也降低了机体的防御功能,会引起感染扩散,伤口愈合迟缓。
3.免疫抑制
小剂量主要抑制细胞免疫,大剂量可抑制体液免疫。可抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理,阻碍淋巴母细胞的增殖,加速致敏淋巴细胞的破坏和解体,使血中淋巴细胞迅速降低。不影响淋巴因子的合成,但能抑制淋巴因子引起的炎症反应,故对皮肤迟发型变态反应和异体组织脏器移植的排斥反应具有抑制作用。
4.抗过敏
糖皮质激素可抑制抗原-抗体反应所致的肥大细胞脱颗粒现象,从而减少组胺、5-羟色胺、慢反应物质、缓激肽等过敏介质的释放,减轻过敏性症状。
5.抗内毒素
能提高机体对细菌内毒素的耐受力,缓和机体对内毒素的反应,减轻细胞损伤,缓解毒血症症状。
6.抗休克
超大剂量的糖皮质激素常用于严重休克的抢救,对中毒性休克疗效尤为显著。
此外,糖皮质激素可刺激骨髓造血功能,大剂量可使血小板和纤维蛋白原增多,缩短凝血时间,还具有退热、兴奋中枢及促进消化等作用。
今天关于糖皮质激素的来源、分类及药理作用先介绍到这里,后续我们再带大家了解糖皮质激素的不良反应、给药方法等其他内容,欢迎大家持续关注我们~
参考文献:
[1]孙建宁.药理学[M].北京:中国中医药出版社,2012:299-302.
[2]房丽华.风湿免疫科进修医师文答[M].北京:军事医学科学出版社,2012:43-45.