助力抗疫,健康居家——通便药物的应用选择
2022年04月26日 8919人阅读 返回文章列表
通便药物,又称泻药、泻剂,是指通过刺激肠蠕动、润滑肠道、软化粪便、促进排泄等作用来实现排便通畅的药物,按照作用机制可分为三类——刺激性泻药、渗透性泻药、润滑性泻药。泻药的作用机制不同,适用范围和副作用也各有千秋,在选择使用时应加以注意。
一、刺激性泻药。又称接触性泻药,药物或其代谢产物通过刺激结肠推进型蠕动发挥作用。代表性药物:酚酞、比沙可啶、蒽醌类等。
(一)酚酞,又名果导,是化学实验中常用的pH指示剂,口服后遇到胆汁或碱性肠液形成可溶性钠盐,刺激结肠肠壁蠕动,同时具有抑制肠内水分吸收作用。服药后6-8小时排出软便。该药口服后15%被吸收后经肾排泄,可使碱性尿液呈现红色;部分吸收药物随胆汁排泄,并有肝肠循环现象,一次服药可维持3-4天。高敏患者可发生皮炎等反应,偶致肠绞痛、紫癜及心、肺、肾损害;长期应用可致水、电解质丢失和结肠功能障碍。
2021年1月14日,国家药品监督管理局发布公告称,对酚酞进行上市后评价认为其存在严重不良反应,在我国使用风险大于获益,决定自即日起停止该药在我国的生产、销售和使用,注销药品注册证书(药品批准文号)。这个公告意味着,酚酞作为泻药在我国被彻底禁用。大家在购买通便类药品和营养品时应警惕其中含有酚酞。
(二)比沙可啶,商品名便塞停、乐可舒、解泰、泰生、泰必通,与酚酞同属二苯甲烷类刺激性泻药,口服或直肠给药后,转化为有活性的去乙酰基代谢物,对结肠产生较强刺激作用。一般口服6小时内、直肠给药1小时内起效,可排软便。本药有较强刺激性,可致肠痉挛、直肠炎等,连续应用不宜超过10天。近来在肛肠外科门诊就诊的多为患者在使用了网红保健品“日本便秘小粉丸”治疗一段时间后出现效果减退、便秘复发的情况,查看其成分发现其中的有效成分就是比沙可啶。所以对于此类产品切勿盲目崇拜,更不可长期使用。
(三)蒽醌类药物。蒽醌是一种有机化合物,可天然存在或人工合成,具有通便作用的中药、植物药或保健品中广泛存在此类物质,代表药物包括大黄、芦荟、番泻叶、决明子等。此类药物在肠道内分解产生蒽醌,刺激结肠推进蠕动,4-8小时可排软便或引起腹泻。作为刺激性泻药,含蒽醌类药物同样不宜长期使用,因为长期使用后可引起结肠运动失调,对刺激剂缺乏反应,产生药物依赖,并引起“结肠黑变”,影响结肠镜检查。含有此类物质的药物不限于下列品种:通便灵胶囊(番泻叶)、常润茶(番泻叶)、肠清茶(芦荟)、舒秘胶囊(芦荟)、便通胶囊(芦荟)、润通胶囊(芦荟)、胆宁片(大黄)、王氏保赤丸(大黄)。
二、渗透性泻药。或称容积性泻药,口服后在肠道很少吸收,增加肠内容积而促进肠道推进性蠕动,产生导泻作用。
(一)盐类泻药,包括硫酸镁、硫酸钠、匹克硫酸钠等,大量口服后镁离子、硫酸根离子等在肠道难以吸收,引起肠内容物高渗而抑制肠内水分的吸收,增加肠内容积,刺激肠壁增加推进型蠕动。此外,硫酸镁口服尚有利胆作用。此类药物主要用于外科术前或结肠镜检查前排空肠内容物及辅助排除一些肠道寄生虫或肠内毒物,服用后1-4小时发生较剧烈的腹泻。大约20%的镁离子被肠道吸收,肾功能障碍及中枢抑制的患者可能发生毒性反应。妊娠期、月经期妇女、体弱和老年人慎用。
(二)乳果糖,商品名杜密克、利动、美罗、润秘夫,口服后不被吸收,在结肠被细菌分解为乳酸,刺激结肠导致局部渗出增加,引起肠内容积增加而使肠蠕动增快,促进排便。乳酸抑制结肠对氨的吸收,所以有降低血氨的作用。
(三)甘油、山梨醇,见后文“开塞露”。
(四)纤维素类,又名膨胀性泻药,包括植物纤维素如小麦纤维素颗粒(商品名非比麸)、甲基纤维素等,口服后不被肠道吸收,在肠内充分吸收水分,增加肠内容积,保持粪便湿度,产生良好的通便作用。
(五)聚乙二醇,商品名舒泰清、恒康正清、福松、润可隆等。聚乙二醇是高分子化合物,口服后不被吸收,在肠内形成高渗溶液,阻止肠道吸收水分,将水分保留在结肠腔内,并通过局部渗透性作用,使粪便软化,增加粪便的体积和重量,继而产生通畅的粪便。患者通常在服药后24-48小时内恢复正常的排便频率,并逐步建立起接近自然、正常的排便规律。因为聚乙二醇不吸收、毒性低、不产气,不影响肠道吸收功能和菌群,对心、肝、肾功能无影响,因此各类人群均可服用。
三、润滑性泻药。通过局部润滑并软化粪便而发挥导泻作用。
(一)液体石蜡,即石蜡油,有明显润滑作用,长期应用需警惕对脂溶性维生素、钙、磷吸收的影响。
(二)开塞露,通便药中的明星,本质上为甘油或山梨醇灌肠剂,有轻度刺激导泻作用,直肠内给药后起效快,适用于老年、体弱和小儿便秘患者。开塞露兼有容积效应和润滑作用,对于粪便干结难于排出的情况是最佳解决方案,因此建议家中常备。
四、新型泻药。作用机制有别于传统泻药的新型通便药物。
(一)琥珀酸普芦卡必利,商品名力洛、依利亚清、瑞宜生。二氢苯并呋喃甲酰胺类化合物,是选择性、高亲和力的五羟色胺4受体激动剂,具有促肠道动力活性。体外研究显示该药能够增强胃肠道蠕动反射和推进运动模式。适应证独特,即用于治疗成年女性患者中难以通过缓泻剂充分缓解的慢性便秘。
(二)利那洛肽,商品名令泽舒。是一种含有14个氨基酸的合成肽,内源性鸟苷肽家族的类似物,鸟苷酸环化酶C(GC-C)激动剂,具有内脏镇痛作用和促分泌作用。利那洛肽及其代谢产物能与小肠上皮管腔表面的GC-C受体结合并使其活化,从而使细胞内外环鸟甘酸(cGMP)浓度升高。细胞外cGMP通过降低疼痛神经纤维的活性减轻内脏疼痛。细胞内cGMP可增加小肠腔内氯化物和碳酸氢盐的分泌量,最终导致小肠液分泌增多和结肠转运速度增快。临床试验结果表明利那洛肽在患者功能性便秘、腹痛、腹胀方面效果明显且安全性良好,可长期服用。
总结一下:刺激性泻药见效快,适合短期应用解决偶尔出现的排便困难;渗透性泻药种类多、作用方式多样,部分药物可作为肠道准备药物使用,可解决大部分便秘问题;润滑性泻药效果明确,尤其作为灌肠剂应用时对于已经在结直肠内干结的大便具有很好的润滑和促排效果;新型泻药具有独特的作用机理,可用于使用过多种泻药而效果逐渐减弱的顽固性便秘患者。