喹诺酮类药物的合理应用及研发新进展》
2017年11月24日 10274人阅读
《喹诺酮类药物的合理应用及研发新进展》
2017-11-24京港感染论坛
导读
1、喹诺酮类抗菌药是临床最常用的抗菌药之一；
2、目前临床应用最广的“左氧”、“莫西”、“环丙”3种喹诺酮类药物各有其不同的临床价值
3、喹诺酮类具广泛的临床适应证
4、喹诺酮药物研发新进展中，无氟喹诺酮类抗菌药——奈诺沙星胶囊已批准上市，其药效学特点为对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌（MRSA）具抗菌活性。
正文
喹诺酮类药物，是临床最常用的抗菌药之一
中国抗菌药物的使用一直备受关注，2014年的研究显示：抗菌药使用总量排在前五位的国家依次是印度、美国、中国、巴西、巴基斯坦，而抗菌药人均使用量排在前五位的国家依次是西班牙、阿尔及利亚、土耳其、突尼斯、希腊。尽管中国抗生素使用总量排在全球第三，但是由于中国人口基数庞大，如果从人均使用量计算则明显下降，低于美国。
根据国家卫生计生委发布的《中国抗菌药物临床应用管理和细菌耐药现状》报告，2015年我国临床常用抗菌药使用构成比前五位是：1.第三代头孢菌素，占15.7%；2.喹诺酮类，占13.2%；3.第二代头孢菌素，占12.1%；4.头孢菌素类＋酶抑制剂，占10.4%；5.青霉素类＋酶抑制剂，占7.7%；由此可见，喹诺酮类抗菌药是排在第二位的临床常用抗菌药。
临床常用的左氧、莫西、环丙，“三剑客”各有特性
王明贵教授介绍，早期喹诺酮类药物主要对革兰阴性菌具有抗菌活性，如萘啶酸、吡哌酸、诺氟沙星、环丙沙星等。其中，吡哌酸、萘啶酸、氧氟沙星等已成“过眼云烟”，被更为优越的喹诺酮类淘汰；诺氟沙星目前临床主要用于治疗腹泻及单纯性尿路感染。常用的喹诺酮类药物左氧氟沙星、莫西沙星等对肺炎链球菌等链球菌属具抗菌活性，又被称为“呼吸喹诺酮类”。而新药奈诺沙星、西他沙星（日本）、加诺沙星（日本），则对MRSA具有抗菌活性。
王教授将临床最常用的‘左氧’（左氧氟沙星）、‘莫西’（莫西沙星）、‘环丙’（环丙沙星）称为喹诺酮类“三剑客”，分别以一个字“和”、“锋”、“庸”来表述其特性。“左氧”是临床应用最多的喹诺酮类，该药对于阳性菌、阴性菌均具有较好的抗菌活性，且不良反应发生率较低。“莫西”临床应用近几年增长较快，其对肺炎链球菌、支原体属、厌氧菌、结核分枝杆菌的抗菌活性强。“环丙”主要作用于革兰阴性杆菌，其对铜绿假单胞菌的作用是喹诺酮类中最强的。但是，该药口服吸收差，主要用于静脉给药。
喹诺酮类药物具有广泛的临床适应证
1
美国感染病学会（IDSA）发布的社区获得性肺炎（CAP）指南推荐呼吸喹诺酮类用于CAP门诊及住院患者的选择之一。
2
2016年IDSA/ATSHAP/VAP指南推荐喹诺酮类用于医院获得性肺炎（HAP）的经验初始治疗的选择之一，并推荐喹诺酮类（环丙沙星、左氧氟沙星）用于需覆盖铜绿假单胞菌在内的革兰阴性菌所致呼吸机相关肺炎（VAP）。
3
美国外科感染学会与感染病学会共同制订复杂性腹腔感染诊治指南推荐喹诺酮类作为单用或联合治疗药物之一。
4
喹诺酮类在泌尿生殖系感染中的优势为某些喹诺酮类如左氧氟沙星近100%由肾脏排出，尿液中药物浓度极高，且喹诺酮类在前列腺组织的浓度也高；但缺陷是尿路感染的最常见病原菌大肠埃希菌对其耐药性高。
新一代无氟喹诺酮－奈诺沙星加强了抗耐药阳性菌活性
王明贵教授在介绍喹诺酮新进展中提到，2016年5月，国家食品药品监管总局（CFDA）批准了新一代无氟喹诺酮类药物苹果酸奈诺沙星胶囊上市。值得关注的是，这不仅是国家1.1类新药，而且是2015年CFDA发布《关于开展药物临床试验数据自查核查工作的公告》以来，唯一批准上市的抗菌药。被国家卫生计生委评为国家新药创制专项的重要进展。
王明贵教授介绍，奈诺沙星对社区获得性下呼吸道感染的病原体，包括肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎支原体等具有良好的抗微生物作用，且具有良好的药代特性。
该药与其他喹诺酮类的不同之处在于，其对多重耐药的肺炎链球菌（PRSP）和MRSA抗菌活性强，并保持了抗革兰阴性菌及非典型病原体的活性。同时降低了光毒性及心脏不良反应。
药代动力学研究显示，健康受试者口服苹果酸奈诺沙星胶囊吸收完全，绝对生物利用度为100%，500mg口服峰浓度高达5.91mg/L，高于其他喹诺酮类，半衰期为12.8小时，保证一天一次给药，70%的药物由肾脏排出，轻度肾功能不全者不需要剂量调整。
奈诺沙星的适应证为社区获得性肺炎。口服奈诺沙星500毫克、一天一次的临床疗效和微生物学疗效与对照药左氧氟沙星的疗效相仿。
对于奈诺沙星的临床应用价值，王明贵教授客观地总结：奈诺沙星的批准适应证为社区获得性肺炎，该药对常见病原体有优越的抗菌活性。与左氧、莫西比较，奈诺沙星对MRSA有效，覆盖社区获得性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（CA-MRSA）感染。未来值得关注奈诺沙星对其他临床感染疾病的作用，对皮肤软组织感染、医院获得性肺炎、泌尿生殖系感染等的治疗作用有待于进一步研究。
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2017-11-24京港感染论坛
导读
1、喹诺酮类抗菌药是临床最常用的抗菌药之一；
2、目前临床应用最广的“左氧”、“莫西”、“环丙”3种喹诺酮类药物各有其不同的临床价值
3、喹诺酮类具广泛的临床适应证
4、喹诺酮药物研发新进展中，无氟喹诺酮类抗菌药——奈诺沙星胶囊已批准上市，其药效学特点为对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌（MRSA）具抗菌活性。
正文
喹诺酮类药物，是临床最常用的抗菌药之一
中国抗菌药物的使用一直备受关注，2014年的研究显示：抗菌药使用总量排在前五位的国家依次是印度、美国、中国、巴西、巴基斯坦，而抗菌药人均使用量排在前五位的国家依次是西班牙、阿尔及利亚、土耳其、突尼斯、希腊。尽管中国抗生素使用总量排在全球第三，但是由于中国人口基数庞大，如果从人均使用量计算则明显下降，低于美国。
根据国家卫生计生委发布的《中国抗菌药物临床应用管理和细菌耐药现状》报告，2015年我国临床常用抗菌药使用构成比前五位是：1.第三代头孢菌素，占15.7%；2.喹诺酮类，占13.2%；3.第二代头孢菌素，占12.1%；4.头孢菌素类＋酶抑制剂，占10.4%；5.青霉素类＋酶抑制剂，占7.7%；由此可见，喹诺酮类抗菌药是排在第二位的临床常用抗菌药。
临床常用的左氧、莫西、环丙，“三剑客”各有特性
王明贵教授介绍，早期喹诺酮类药物主要对革兰阴性菌具有抗菌活性，如萘啶酸、吡哌酸、诺氟沙星、环丙沙星等。其中，吡哌酸、萘啶酸、氧氟沙星等已成“过眼云烟”，被更为优越的喹诺酮类淘汰；诺氟沙星目前临床主要用于治疗腹泻及单纯性尿路感染。常用的喹诺酮类药物左氧氟沙星、莫西沙星等对肺炎链球菌等链球菌属具抗菌活性，又被称为“呼吸喹诺酮类”。而新药奈诺沙星、西他沙星（日本）、加诺沙星（日本），则对MRSA具有抗菌活性。
王教授将临床最常用的‘左氧’（左氧氟沙星）、‘莫西’（莫西沙星）、‘环丙’（环丙沙星）称为喹诺酮类“三剑客”，分别以一个字“和”、“锋”、“庸”来表述其特性。“左氧”是临床应用最多的喹诺酮类，该药对于阳性菌、阴性菌均具有较好的抗菌活性，且不良反应发生率较低。“莫西”临床应用近几年增长较快，其对肺炎链球菌、支原体属、厌氧菌、结核分枝杆菌的抗菌活性强。“环丙”主要作用于革兰阴性杆菌，其对铜绿假单胞菌的作用是喹诺酮类中最强的。但是，该药口服吸收差，主要用于静脉给药。
喹诺酮类药物具有广泛的临床适应证
1
美国感染病学会（IDSA）发布的社区获得性肺炎（CAP）指南推荐呼吸喹诺酮类用于CAP门诊及住院患者的选择之一。
2
2016年IDSA/ATSHAP/VAP指南推荐喹诺酮类用于医院获得性肺炎（HAP）的经验初始治疗的选择之一，并推荐喹诺酮类（环丙沙星、左氧氟沙星）用于需覆盖铜绿假单胞菌在内的革兰阴性菌所致呼吸机相关肺炎（VAP）。
3
美国外科感染学会与感染病学会共同制订复杂性腹腔感染诊治指南推荐喹诺酮类作为单用或联合治疗药物之一。
4
喹诺酮类在泌尿生殖系感染中的优势为某些喹诺酮类如左氧氟沙星近100%由肾脏排出，尿液中药物浓度极高，且喹诺酮类在前列腺组织的浓度也高；但缺陷是尿路感染的最常见病原菌大肠埃希菌对其耐药性高。
新一代无氟喹诺酮－奈诺沙星加强了抗耐药阳性菌活性
王明贵教授在介绍喹诺酮新进展中提到，2016年5月，国家食品药品监管总局（CFDA）批准了新一代无氟喹诺酮类药物苹果酸奈诺沙星胶囊上市。值得关注的是，这不仅是国家1.1类新药，而且是2015年CFDA发布《关于开展药物临床试验数据自查核查工作的公告》以来，唯一批准上市的抗菌药。被国家卫生计生委评为国家新药创制专项的重要进展。
王明贵教授介绍，奈诺沙星对社区获得性下呼吸道感染的病原体，包括肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎支原体等具有良好的抗微生物作用，且具有良好的药代特性。
该药与其他喹诺酮类的不同之处在于，其对多重耐药的肺炎链球菌（PRSP）和MRSA抗菌活性强，并保持了抗革兰阴性菌及非典型病原体的活性。同时降低了光毒性及心脏不良反应。
药代动力学研究显示，健康受试者口服苹果酸奈诺沙星胶囊吸收完全，绝对生物利用度为100%，500mg口服峰浓度高达5.91mg/L，高于其他喹诺酮类，半衰期为12.8小时，保证一天一次给药，70%的药物由肾脏排出，轻度肾功能不全者不需要剂量调整。
奈诺沙星的适应证为社区获得性肺炎。口服奈诺沙星500毫克、一天一次的临床疗效和微生物学疗效与对照药左氧氟沙星的疗效相仿。
对于奈诺沙星的临床应用价值，王明贵教授客观地总结：奈诺沙星的批准适应证为社区获得性肺炎，该药对常见病原体有优越的抗菌活性。与左氧、莫西比较，奈诺沙星对MRSA有效，覆盖社区获得性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（CA-MRSA）感染。未来值得关注奈诺沙星对其他临床感染疾病的作用，对皮肤软组织感染、医院获得性肺炎、泌尿生殖系感染等的治疗作用有待于进一步研究。
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