阿尔茨海默病治疗用药推荐

来源：医学之声  作者：海浪

阿尔茨海默病（AD，俗称老年痴呆症），是以不可逆进行性记忆减退和认知、语言功能障碍为主要临床表现的一种神经系统变性疾病，主要发生于老年前期和老年期。

自1994年起，国际阿尔茨海默病协会(ADI)将每年的9月21日定为“世界阿尔茨海默病(AD)日”，每年9月21日，世界各地的人们举办各式各样的活动，呼吁人们关注阿尔茨海默病。据统计，目前全世界已有超过2600万名AD患者。

一项最新研究表明，到2050年，AD患者的人数将达到1.06亿。仅美国，估计就有450万阿尔茨海默病患者，65岁以上发病率为10%，而85岁以上发病率近50%。

据专家估计，我国阿尔茨海默病患病人数己超过500万，占全世界所有患病人数的1/4，阿尔茨海默病死亡率高，仅次于心脑血管疾病、癌症，将成为21世纪危害老年人健康的一大杀手。

目前，尚无特效药物彻底根治老年痴呆，该病正逐步成为医药科研领域重点研究和关注的重点，但可选用下列药物来改善脑血流量，促进脑认知功能恢复。这些药物据病情可单用或配合用，均取得了较好疗效。

一、胆碱酯酶抑制剂

通过抑制乙酰胆碱酯酶，增加中枢神经系统的乙酰胆碱浓度和活性，多用于治疗轻-中度AD患者，对患者认知功能、情绪、行为症状和日间生活功能有适度改善。

常用药物有如下3种：

多奈哌齐
用于治疗轻-中度AD患者，常用剂型为盐酸多奈哌齐片或口腔崩解片，处方药。

用法用量：口服,初始治疗用量一日一次，一次5mg（以盐酸多奈哌齐计）。本品应于晚上睡前口服。若为口腔崩解片，根据患者偏好，将本品置于舌上，待其崩解后，选择用水或不用水吞咽。1月后增至10mg/天。对于轻至中度肝功能不全患者，建议根据个体耐受度适当调整剂量。

不良反应：最常见的不良事件是腹泻、肌肉痉挛、乏力、恶心、呕吐和失眠。

禁忌：禁用于对盐酸多奈哌齐、哌啶衍生物或制剂中赋形剂有过敏史的患者。

卡巴拉汀
常用药品是重酒石酸卡巴拉汀胶囊，商品名艾斯能，处方药，用于AD的轻-中度痴呆症，即可疑阿尔茨海默病或阿尔茨海默病。

用法用量：需要与食物同服,起始剂量3mg/日，根据个体差异，至少每隔2周增加药量，以达到最大可耐受剂量，但每日不应超过12mg。临床研究证明，每日服用本品≥6mg疗效更佳，所以大多数患者的目标剂量值应该定在每日6-12mg范围内。

不良反应：最常见不良反应为胃肠道反应，包括恶心（38%）和呕吐（23%），特别是在加量期。在临床试验中发现，女性患者更易于出现胃肠道反应和体重下降。

禁忌：已知对重酒石酸卡巴拉汀，其它氨基甲酸衍生物或其它配方成分过敏的患者禁用本品。艾斯能还禁止应用于严重肝脏损害的患者。

加兰他敏
常用药品是重酒石酸卡巴拉汀胶囊，处方药，用于早期AD患者。RX本品适用于良性记忆障碍，提高患者指向记忆、联想学习、图象回忆、无意义图形再认及人像回忆等能力。易透过血脑屏障，中枢作用较强，对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍有改善作用。

用法用量：口服，一次5mg，一日4次；三天后改为一次10mg，一日4次或遵医嘱。

不良反应：有神经系统：常见有疲劳、头晕眼花、头疼、发抖、失眠、梦幻。罕见有张力亢进、感觉异常、失语症和动力机能亢进等。胃肠系统：腹胀、反胃、呕吐、腹痛、腹泻、厌食及体重减轻、消化不良等。心血管系统：可见心动过缓、心律不齐。低血压罕见。血液系统：贫血可见，偶见血小板减少症。内分泌和代谢系统：偶见血糖增高，曾有低血钾症的报道.

禁忌：对本品中任一成份过敏者禁用。加兰他敏为胆碱酯酶抑制剂，在麻醉的情况下禁止使用。心绞痛和心动过缓的患者禁用。严重哮喘或肺功能障碍的病人禁用。重度肝脏、肾脏损害者禁用。机械性肠梗阻的病人禁用。

二、NMDA拮抗剂

代表药物美金刚，是一种中等强度的非竞争性N-甲基天冬氨酸受体（NMDA）拮抗剂，药品名称盐酸美金刚片，商品名易倍申，处方药。治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。美金刚单药或与多奈哌齐合用对中至重度AD患者有一定疗效。

用法用量：成人：每日最大剂量20mg。为了减少副作用的发生,在治疗的前3周应按每周递增5mg剂量的方法逐渐达到维持剂量

具体如下：治疗第一周的剂量为每日5mg（半片,晨服）,第二周每天10mg（每次半片,每日两次）,第三周每天15mg（早上服一片,下午服半片）,第4周开始以后服用推荐的维持剂量每天20mg（每次一片,每日两次）。美金刚片剂可空腹服用,也可随食物同服。

不良反应：本品的常见不良反应（发生率低于2%）有幻觉、意识混沌、头晕、头痛、便秘和疲倦。少见的不良反应（发生率为0.1-1%）有焦虑、肌张力增高、呕吐、膀胱炎和性欲增加。

禁忌：对本品的活性成分或其赋型剂过敏者禁用。

三、脑代谢改善药

吡拉西坦脑复康：处方药，适用于急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也可用于儿童智能发育迟缓。

用法用量：口服。规格为0.4g，每次（2～4片），每日3次，4～8周为一疗程。

不良反应：消化道不良反应常见有恶心、腹部不适、纳差、腹胀、腹痛等，症状的轻重与服药剂量直接相关。中枢神经系统不良反应包括兴奋、易激动、头晕、头痛和失眠等，但症状轻微，且与服用剂量大小无关。停药后以上症状消失。偶见轻度肝功能损害，表现为轻度转氨酶升高，但与药物剂量无关。

禁忌：锥体外系疾病，Huntington舞蹈症者禁用本品，以免加重症状。

注意事项：肝肾功能障碍者慎用并应适当减少剂量。

增加动脉血氧含量药物：

甲磺酸阿米三嗪萝巴新片，商品名称都可喜，可用于缺氧导致的各种症状的药物。

用法用量：口服每次一片，一日两次(分两次、定时服用)，每天不可以超过二片；用半杯水整片吞服且不要嚼碎。如果有一次或数次漏服，在下一次服药时，不能服用双倍剂量。

不良反应：体重减轻，周围神经病变，恶心、上腹部沉闷或烧灼感、消化不良、排空障碍，失眠、嗜睡、激动、焦虑、头晕、心悸，由于片剂中含有甘油，可能出现胃肠不适、腹泻。

禁忌：对其中任何一种成分过敏；严重肝功能损害。

脑血管扩张药
长春西汀：处方药，适用于脑梗死后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等，能抑制磷酸二酯酶活性，选择性地增加脑血流量，对血管性痴呆总有效率可达85％以上。

用法用量：口服，成人一次5mg（1片），每日3次，或遵医嘱服用。

不良反应：有时可出现皮疹、荨麻疹、瘙痒过敏症状，此时应停药。有时可出现腹痛、腹泻、食欲不振等症状。头昏、颜面潮红、血压轻度下降、心动过速等偶有发生。有时出现白细胞减少，血尿素氮升高等。

禁忌：颅内出血急性期禁用。

用药注意事项

1、避免使用抗胆碱能药物（如颠茄、苯海拉明、羟嗪片、奥昔布宁、三环类抗抑郁药、氯氮唑、硫利达嗪）。
2、卡巴拉汀需要于早晨和晚上与食物同服。
3、若出现1次漏服改善认知功能药物时，尽快补上，但若接近下次服药时间，则无需补服。
4、美金刚避免与金刚烷胺、氯胺酮和右美沙芬同时使用。
5、对叶酸和维生素B12缺乏者应予以补充。
6、酒精中毒者应补充维生素B1；若出现眩晕、晕厥、头痛、思维混乱等症状，需及时向医生汇报。

随着我国人口老龄化的日益严重，老年性痴呆越来越成为一个严重的社会问题。

据统计，我国目前有1000万的阿尔茨海默症（俗称脑痴呆）患者，这样的数目不得不引起广泛关注，随着老龄化的加剧，这个群体还在不断扩大。我国85岁以上老龄人口中，1/3患有阿尔茨海默症。因此需要提高社会对痴呆的关注和早期识别，更早发挥药物对患者的治疗作用。

（鉴于当前阿尔茨海默病治疗用药研究还不够透彻，整理以上用药资料仅供参考，具体用药方案应遵医嘱或结合患者具体情况辩证用药。）