乳腺癌与卡铂

卡铂有明显的肾脏毒性、骨髓毒性、神经毒性。因此，临床使用时，应特别谨慎。

卡铂为白色或类白色冻干疏松块状物或粉末。化学名 顺式-1,1-环丁烷二羧酸二氨铂 。分子式 C6H12N2O4Pt 。分子量 371.26

1.药理作用

为周期非特异性抗癌药。直接作用于DNA，主要与细胞DNA的链间及链内交联，破坏DNA，从而抑制肿瘤的生长。

2.药代动力学

静脉给药后，迅速与组织结合，与血浆蛋白结合较少。

在24小时内，血浆浓度降到最低水平，呈二室开放模型。

主要由肾脏排出，但有小部分由胆汁和粪中排出。

人体半衰期约29小时。静脉滴注给予20～520mg/m2/h，24小时尿中排出铂67%(63～73%)。静脉推注11～99mg/m2，24小时排出54％。

3.适应症

主要用于卵巢癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、头颈部鳞癌、食管癌、精原细胞瘤、膀胱癌、间皮瘤等。

4.用法用量

用5%葡萄糖注射液溶解后，浓度为10mg/ml，再加入5%葡萄糖注射液250～ 500ml中静脉滴注。

成人用量：按体表面积一次200～400mg/m2，每3-4周给药1 次。2-4次为一疗程。
也可采用按体表面积一次50mg/m2，一日1次，连用5日，间隔4周重复。

5.不良反应

1）常见的反应：

①骨髓抑制为剂量限制毒性：

白细胞与血小板在用药21日后达最低点，通常在用药后30日左右恢复；

粒细胞的最低点发生于用药后21～28日，通常在35日左右恢复；

白细胞与血小板减少与剂量相关，有蓄积作用；

②注射部位疼痛。

2）较少见的反应：

①过敏反应(皮疹或搔痒，偶见喘咳)，发生于用药后几分钟之内

②周围神经毒性：指或趾麻木或麻刺感

③耳毒性：高频率的听觉丧失首先发生，耳鸣偶见

④视力模糊、粘膜炎或口腔炎

⑤恶心及呕吐、便秘或腹泻、食欲减退、脱发及头晕。偶见变态反应、肝功能异常

6.禁忌

1 ）有明显骨髓抑制和肝肾功能不全者

2 ）对顺铂或其他含铂化合物过敏者

3 ）对甘露醇过敏者

7.注意事项

1）用药前，应检查血象及肝肾功能，治疗期间至少每周检查1次白细胞与血板

2）带状疱疹、感染、肾功能减退者慎用

3）静脉注射时，避免漏于血管外

4）溶解后，应在8小时内用完

5）滴注及存放，应避免直接日晒

6）用药期间，应随访检查：

①听力

②神经功能

③血尿素氮，肌酐清除率与血清肌酐测定

④红细胞压积，血红蛋白测定，白细胞分类与血小板计数

⑤血清钙、镁、钾、钠含量的测定。

8.特殊人群用药

1）妊娠与哺乳期注意事项

卡铂在很多实验中，证实有胚胎毒性和潜在的致突变作用。卡铂是否从人类乳汁中排泄尚不清楚。

2）老人注意事项

老年患者慎用

9.药物相互作用

1 ）尽量避免与可能损害肾功能的药物，如氨基糖甙类抗菌素，同时使用。

2 ）与其它抗癌药联合应用时，应注意适当降低剂量。

3 ）应避免与铝化合物接触，也不宜与其它药物混合滴注。