抗帕金森药物-溴隐亭

1.常见药品

甲磺酸溴隐亭片

2.常用剂型及规格

甲磺酸溴隐亭片2.5mg(以溴隐亭计)

3.作用特点

l 溴隐亭为多肽麦角类生物碱，能选择性地激动多巴胺受体，抑制腺垂体激素催乳素的分泌，不影响其他垂体激素的正常水平(但能降低肢端肥大症患者已升高的生长激素的水平)。

l 溴隐亭用于治疗帕金森病时，疗效优于金刚烷胺及苯海索。对僵直及少动疗效较好，对重症患者疗效亦较好。常用于左旋多巴疗效不好或不能耐受者、症状波动者及对多巴丝肼或卡比多巴一左旋多巴制剂无效者，其特点是显效快、持续时间长。

l 溴隐亭治疗帕金森病时，单次口服后30-90分钟起效，2小时后作用达高峰。抑制生长激素作用在用药后1-2小时起效，持续4-8小时，通常需连续治疗4-8周后才能达到有效临床效应。

l 溴隐亭血浆蛋白结合率极高(90%一96%与白蛋白结合)，能进入大脑绝大部分部位，在肝脏代谢。代谢产物约95%经胆道排泄，其余经肾排出。

4.用法用量

帕金森病

成人口服给药 第1周，一次1.25mg，睡前服用。应从最低有效剂量开始调整剂量，一次增加I .25mg，日剂量分2-3次服用，剂量增加间隔为l周。常规剂量为一日10-30mg，应尽可能给予最低有效剂量，日剂量不可超过30mg。通常6-8周即有明显疗效。

5.主要不良反应

l 心血管系统不常见低血压、直立性低血压(极少导致晕厥)。少见心包积液、缩窄性心包炎、心律失常(包括心动过速、心动过缓等)。还可见产后冠状动脉血栓.

l 呼吸系统常见鼻充血。少见胸腔积液、胸膜纤维化、胸膜炎、肺纤维化、呼吸困难。还可见鼻塞、鼻炎。

l 肌肉骨骼系统不常见腿部痉挛。

l 泌尿生殖系统极少见性欲增加、性欲过度。

l 神经系统常见头痛、困倦、头晕。不常见运动障碍。少见嗜睡、感觉异常。还可见异动症(如面、舌、臂、手、头及身体上部的不自主运动)。

l 精神 不常见意识模糊、精神激越、幻觉、抑郁。少见精神病样症状、失眠。

l 胃肠道常见恶心、便秘、呕吐。不常见口干。少见腹泻、腹痛、胃肠道溃疡、胃肠道出血、腹膜后纤维化(表现为持续剧烈的腹部或胃部疼痛、恶心、呕吐、排尿次数增多、背下部疼痛及疲乏)。还可见食欲减退、食欲缺乏、消化不良。大剂量用药时还可使唾液分泌减少，易发生龋齿、牙周炎以及口腔念珠菌感染。

l 皮肤 不常见皮肤过敏、脱发。

l 眼 少见视力障碍、视物模糊。还可见弱视。

l 耳 少见耳鸣。

l 其他不常见疲倦。少见外周水肿。骤然停药后可出现类似神经阻滞剂恶性综合征。

6.禁忌

l 对本药或其他麦角生物碱过敏者。

l 严重心血管疾病患者。

l 周围血管性疾病患者。

l 严重精神病患者。

l 自发性及家族性震颤患者。

l  Huntington舞蹈症患者。

l 未经治疗的高血压患者。

l 妊娠毒血症患者。

7.药物相互作用

l 左旋多巴结果:本药与左旋多巴合用治疗帕金森病时有协同作用。处理:合用时需酌情减量(应用本药l 0mg，须减少左旋多巴用量12.5%)。

l 红霉素、平滑肌解痉药异美汀、奥曲肽、大环内酯类抗生素、多巴胺拮抗药(如苯丁酮) 结果:合用可使本药的血药浓度升高，从而使毒性增强。处理:必须合用时应谨慎。

l 降压药结果:合用可增强降压效果。处理:应尽量减少合用，合用时降压药的用量应酌减。

l 其他麦角生物碱结果:合用偶可引起高血压加重。处理:避免合用。

l 氟哌啶醇、洛沙平、甲基多巴、甲氧氯普胺、吗茚酮、单胺氧化酶(MAO)抑制药(如呋喃唑酮、丙卡巴肼、司来吉兰)、吩噻嗪类、H2受体阻滞药、利舍平、硫杂蒽类 结果:以上药物均可升高血清催乳素浓度，干扰本药的作用。处理:必须合用时需调整本药剂量。

l 口服激素类避孕药结果:此类药物可致闭经或溢乳，干扰本药的作用。处理:不宜合用。

l 乙醇 结果:合用可出现双硫仑样反应，表现为胸痛、精神错乱、心悸或心律紊乱、面红、出汗、恶心、呕吐、搏动性头痛、视物模糊及严重乏力。

8.注意事项

l 本药可引起嗜睡或眩晕，故用药期间不宜驾驶或从事有危险性的工作。

l 用药期间如需避孕，应采用非甾体类药物的避孕方法。

l 交叉过敏对其他麦角生物碱过敏者，对本药也可能过敏。

l 如出现肝功能损害，应减量或停药。

l 如出现进行性或持续性严重头痛，不论是否有视力障碍均应停药。

l 如出现无法解释的胸膜肺疾病，应考虑停药。

l 如诊断或怀疑为腹膜后纤维化，应停药。

l 治疗帕金森病时，应常规检查肝肾功能、造血功能及血管功能。

作者：

长海医院药材科 李莹

长海医院药材科副主任药师、副教授  钱皎