常用抗癫痫药物-奥卡西平口服液

药品
【药品名称】
通用名：奥卡西平口服混悬液
英文名：Oxcarbazepine Oral Suspension
拼音名：Ao Ka Xi Ping Kou Fu Hun Xuan Ye
【成份】
主要成分：奥卡西平
化学名称：10，11-二氢-10-氧代-5 氢-二苯[b，f]氮杂卓-5-羧胺
分子式：C15H12N2O2
分子量：252.30
【性状】
本品为白色至淡棕色或淡红色均匀的乳状混悬液；有水果香味。
【适应症】
本品适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作。

本品适用于成年人和2岁以上儿童。
【规格】
60mg*100ml
【用法用量】
用法

本品适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和联合用药中，本品可从临床有效剂量开始用药，一天内分为两次给药，根据病人的临床反应增加剂量；当使用奥卡西平代替其他抗癫痫药治疗时，在本品治疗开始后，应逐渐减少其他抗癫痫药的剂量。如果本品与其它抗癫痫药联合使用，由于病人总体的抗癫痫药物剂量增加，需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢地增加本品的剂量。

本品可以空腹或与食物一起服用。

口服混悬液可供无法吞咽片剂或片剂无法满足处方剂量的幼儿服用。

服用口服混悬液前，应先摇匀。随后立即倒出处方剂量的药液。

本品可直接经取药器口服，亦可与少量水混合后立即服用。每次服用后，紧闭瓶盖，并用清洁干燥的纸巾将取药器外部擦拭干净。

在等剂量条件下，奥卡西平薄膜衣片与口服混悬液可互换。
奥卡西平薄膜衣片（mg） 奥卡西平口服混悬液（ml）
10mg 0.2ml
20mg 0.3ml
30mg 0.5ml
40mg 0.7ml
50mg 0.8ml
60mg 1.0ml
70mg 1.2ml
80mg 1.3ml
90mg 1.5ml
100mg 1.7ml
200mg 3.3ml
300mg 5.0ml
400mg 6.7ml
500mg 8.3ml
600mg 10.0ml
700mg 11.7ml
800mg 13.3ml
900mg 15.0ml
1000mg 16.7ml

用量

对没有肾功能损害的病人，推荐治疗剂量如下所示。奥卡西平药代动力学的特点是不需要监测血药浓度从而使本品治疗更加方便。

成人

单药治疗

用本品治疗，起始剂量可以为一天600mg（8-10mg/kg/天），分两次给药。为了获得理想的效果，调整剂量的间隔不小于1周，每次增加剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围在600-2400mg之间，绝大多数病人对每日900mg的剂量即有效果。

单药治疗的对照研究显示，以前没有用其它抗癫痫药治疗的病人，有效药物剂量为每日1200mg。一些用其它的抗癫痫药控制不好，而换用本品单独治疗的难治性癫痫病人，每日2400mg的剂量证明是有效的。

联合治疗

用本品治疗，起始剂量可以为一天600mg（8-10mg/kg/天），分两次给药。为了获得理想的效果，调整剂量的间隔不小于1周，每次增加剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围在600-2400m
【不良反应】
最常报道的不良反应包括：嗜睡、头痛、头晕、复视、恶心、呕吐和疲劳，超过10%的患者会出现上述反应。

在临床试验中，大多数的不良反应是轻到中度，并且是一过性的，主要发生在治疗的开始阶段。

对每个系统不良反应特性的评价是依照本品临床试验中出现的不良事件。另外，也加入了在有效病例延续治疗项目中有临床意义的不良反应报告和上市后的报告。

不良反应（表1）按发生频率来排序，首先是最常报告的不良反应，根据惯例进行如下分类：很常见 ≥10%; 常见1-10%；少见0.1-1%；罕见0.01-0.1%；非常罕见<0.01%。



特殊情况下，在使用本品过程中，会发生抗利尿激素异常分泌综合征（SIAPH）。

在奥卡西平使用中，有临床意义的低钠血症（血清钠<125mmol/l ）非常罕见。该不良反应一般发生在奥卡西平治疗的头三个月内，然而也有患者在开始治疗1年后首次出现血清钠<125mmol/l（参见【注意事项】）。

在对1个月至4岁以下儿童进行的临床试验中，最常报告的不良反应为嗜睡，发生率大于11%。发生率在≥ 1%-<10%（常见）之间的不良反应是：共济失调、易激惹、呕吐、嗜睡、疲劳、眼球震颤、震颤、食欲下降、血液尿酸增高。
【禁忌】
1. 已知对本品任何成份过敏的病人。

2. 房室传导阻滞者。
【注意事项】
超敏反应

该产品上市后收到的I型超敏反应包括皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管性水肿和过敏反应报告。在使用过奥卡西平的患者中有过敏反应和包括咽喉、舌唇和眼睑在内的血管性水肿的病例报道。使用本品的患者若有上述反应发生，应停药并换用其他药物治疗。

对卡马西平过敏的病人， 在使用本品治疗过程中，也可能发生过敏反应（如严重的皮肤反应）。卡马西平和奥卡西平的交叉过敏反应率为25-30%（参见【不良反应】）。

过敏反应也可以发生在对卡马西平没有过敏史的病人（包括多器官过敏反应）。该过敏反应可影响到皮肤、肝脏、血液和淋巴系统或其他器官，可以是单独反应，也可能是一系列全身反应（参见【不良反应】）。作为一条原则，在首次出现过敏反应征象的时候，应该立即停用本品（参见【不良反应】）。

皮肤影响

极个别案例中报道了与奥卡西平使用相关的严重皮肤反应，包括：Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症（Lyell’s综合征）和多形性红斑。发生严重皮肤反应的患者可能需要住院治疗，因为可能危及生命并且有极罕见的致命情况。在儿童和成人患者中都发生了相关案例。发作的中位时间为19天。个别重新使用奥卡西平的患者，报道了严重皮肤反应的复发。如果患者在使用本品时出现皮肤反应，应当考虑停用本品，而采用其它抗癫痫药治疗。

低钠血症

可达2.7％的病人使用本品治疗时，血清钠会下降到125mmol/l以下，但常常没有临床症状，并不需要调整治疗。如果考虑临床干预，来自临床试验的经验显示，减少或者停用本品，或者对病人采取保守治疗（例如，减少液体的摄入），血清钠水平都会回到正常基线以上。以下情况需注意：有肾脏疾病并且有低钠血症的病人；同时使用能降低血钠水平的药物(例如，利尿剂，和ADH不适当分泌相关的药物)治疗的病人，在开始用本品前应该测定血清钠水平，开始治疗以后大约两周测定血清钠水平。然后，在治疗的前三个月中，每隔一个月，或者根据临床需要测定血清钠水平。对于上述提到的危险因素在老龄病人中应更加注意。在用降低血钠水平的药物治疗的同时又使用本品治疗的病人，也应进行血清钠的监测。作为一条原则，在用本品治疗时，如果出现低钠血症的临床表现，就应该考虑测定血清钠水平。另外，测定血清钠水平可以作为某些患者常规实验室监测的一部分。如果观察到低钠血症，限制水摄入是一种重要的纠正方法。尽管奥卡西平极少导致心脏传导功能障碍，但是对既往有过传导障碍（如，AV阻滞、心律不齐）的患者应慎用此药。

心衰的病人，应定期进行体重监测，以确定是否有液体潴留。如果有液体潴留或者心功能的恶化，应测定血清钠水平。如果明确有低钠血症，限制液体的摄入是一条重要的治疗办法。

尽管临床试验没有提示用奥卡西平治疗能导致心脏传导阻滞，然而，从理论上讲，对有心脏传导疾病的病人（例如，房室传导阻滞，心律失常），应该小心地监测。

肝脏功能

有关肝炎的病例报道非常罕见，且在大多数病例中，疾病的预后良好。一旦怀疑有肝炎，应进行检查，考虑终止本品的治疗。

自杀倾向和行为

已经有报告抗癫痫药对数个适应症治疗的患者出现自杀倾向和行为。对使用抗癫痫药物进行随机、安慰剂对照研究的meta-分析显示，患者出现自杀倾向及行为的风险略有增加。这种风险的机制尚不清楚。

因此，应该对患者的自杀倾向和行为信号进行监测，考虑进行适当的治疗。在出现自杀倾向和行为信号时，应该建议患者（及其监护人）寻求医学帮助。

血液学影响

在本品上市后的临床使用中罕有粒细胞减少、再生障碍性贫血和全血细胞减少的报告（参见【不良反应】）。但是，由于此类疾病发生率极低且易受其他因素混淆（如，潜在的疾病、合并用药），其病因较难确定，因此，如果出现任何明显的骨髓抑制反应，应考虑停止用药。

和其它抗癫痫药一样，本品应避免突然停药。应该逐渐地减少剂量，以避免诱发痫性发作（发作加重或癫痫持续状态）。如果不得不突然停药，例如，由于严重的不良反应，应该在合适的抗癫痫药（如，安定静脉或直肠给药，苯妥英静脉给药）发挥作用的情况下换用另外一种抗癫痫药，并在严格的观察下进行。

奥卡西平的酶诱导能力低于卡马西平。在某些情况下，同时使用的其它抗癫痫药的剂量应该降低（参见【药物相互作用】）。

激素类避孕药

应告知育龄期的女性，本品和口服激素类避孕药同时使用能够导致避孕效果的丧失（参见【药物相互作用】）。对于使用本品的育龄女性，建议使用其它非激素类避孕药。

酒精

接受本品治疗的病人，应避免饮酒以免发生累加的镇静作用。

本品含有乙醇（ 在最大剂量2400mg中含量小于100mg）。同时含有可导致过敏反应的对羟苯甲酸酯（过敏反应可能延迟）。混悬液中还含有山梨醇，因此仅适用于无果糖耐受不良遗传疾病的患者。

对驾驶和操纵机器能力的影响

本品能够产生眩晕和嗜睡，导致反应能力受损。因此，驾驶和操纵机器时，应该特别小心。
【批准文号】
H20140647
【生产企业】
瑞士诺华制药有限公司