普瑞巴林治疗神经病理性疼痛的介绍及注意事项

普瑞巴林由辉瑞(Pfizer)公司研制开发，商品名为Lyrica®。美国FDA于2004年12月批准普瑞巴林用于治疗带状疱疹后神经痛和糖尿病神经病变（DPN）有关的疼痛，2005年6月批准其用于部分性癫痫发作的辅助治疗，2007年6月批准其为首个治疗纤维肌痛的药物，2012年6月批准其用于脊髓损伤后神经痛。此外，Pfizer还开发了普瑞巴林的口服溶液剂型，并于2010年4月获得美国FDA的批准用于治疗PHN和DPN相关的神经疼痛、部分性癫痫发作的辅助治疗和纤维肌痛。2006年3月欧洲药品管理局(EMA)还批准普瑞巴林用于焦虑症(长期焦虑或神经过敏)。广东省中医院内分泌科罗露露

抗癫痫类药物与神经元膜稳定性有关，通过减少神经元的异常放电而减轻疼痛。加巴喷丁及普瑞巴林作为近年来此类药物的代表，临床应用越来越广泛。加巴喷丁为γ-氨基丁酸(GABA)衍生物，是一种新颖的抗癫痫药，于1993年首次在英国上市。1995年FDA批准加巴喷丁作为癫痫治疗的辅助药物,随后研究发现该药在治疗慢性疼痛综合征方面的独特作用，尤其是治疗神经病理性疼痛。普瑞巴林亦是GABA类似物，但与加巴喷丁相比，普瑞巴林起始剂量即可发挥疗效，剂量调整快，控制疼痛更为快速。因此，包括美国神经病学学会、国际疼痛学会在内的许多国际学会均推荐普瑞巴林作为PHN的首选治疗方案之一。

一、适应症

中国说明书：本品用于治疗带状疱疹后神经痛。国外说明书：治疗带状疱疹后和糖尿病周围神经病变相关的神经疼痛、部分性癫痫发作的辅助治疗和纤维肌痛。

二、用法用量

本品可与食物同时服用，也可单独服用。本品推荐剂量为每次75或150 mg，每日2次；或者每次50mg或100 mg，每日三次。

三、用量设置与调整

起始剂量可为每次75mg，每日2次；或者每次50mg，每日三次。可在一周内根据疗效及耐受性增加至每次150 mg，每日2次。由于本品主要经肾脏排泄清除，肾功能减退的患者应调整剂量。以上推荐剂量适用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。

服用本品300 mg/日，2至4周后疼痛未得到充分缓解的患者，如可耐受本品，可增至每次300 mg，每日2次，或每次200mg，每日3次（600 mg/日）。由于不良反应呈剂量依赖性，且不良反应可导致更高的停药率，剂量超过300 mg/日仅应用于耐受300 mg/日剂量的持续性疼痛患者。如需停用普瑞巴林，建议至少用1周时间逐渐减停。

四、不良反应

1.所有上市前对照试验中最常导致停药的不良反应

整合上市前对照试验所有人群的数据，因不良反应提前停药的患者比例在普瑞巴林组和安慰剂组分别为14%和7%。普瑞巴林导致停药的最常见不良反应是头晕（4%）和嗜睡（4%）。安慰剂组1%患者因头晕停药，<1%患者因嗜睡停药。对照试验中与安慰剂组比较，普瑞巴林组其它较常见导致停药的不良反应包括共济失调、意识模糊、乏力、思维异常、视物模糊、运动失调及外周水肿（各1%）。

2.所有上市前对照试验中最常见的不良反应

整合上市前对照试验所有人群的数据，普瑞巴林组比安慰剂组报告更多(≥5%且不良反应发生率为安慰剂组的两倍)的不良反应为头晕、嗜睡、口干、水肿、视物模糊、体重增加及“思维异常”（主要为集中精力困难/注意困难）。