卡马西平可以注射吗?

2018年07月20日 6225人阅读 返回文章列表

卡马西平(Carbamazepine,Tegretol,简称CBZ)是一种三环抗惊厥剂。1962年作为抗癫痫药投入临床使用。由于卡马西平注射制剂制作非常困难,长期以口服剂型为主。丹麦Lundbeck制药公司研制的Carnexiv作为全球第一个静脉注射制剂,在2016年10月被美国FDA批准上市。FDA批准Carnexiv可以作为口服药物的短期替代疗法用以治疗暂时不能口服给药的某些癫痫类型的成年患者。上海交通大学医学院附属仁济医院功能神经科刘强强

Lundbeck指出,“对正在经历复杂症状的部分性癫痫发作、全身强直阵挛性癫痫发作、混合癫痫发作模式,或者其他部分或全身性癫痫发作的患者来说,当他们不能口服卡马西平时,Carnexiv可以提供持续治疗。”

在安全性方面,与口服制剂药物一样,当使用Carnexiv治疗疾病时,有产生包括中毒性表皮坏死松解症和Stevens-Johnson综合征在内的严重皮肤反应的风险。

·   适用症状:

1.复杂部分性发作、亦称精神运动性发作或颞叶癫痫,全身性强直-阵挛性发作,上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作;对典型或不典型失神发作,肌阵挛或失张力发作无效。

2.可用于缓解三叉神经痛和舌咽神经痛,但不能用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨的闪电样痛,多发性硬化、周围性糖尿病性神经痛、幻肢痛和外伤后神经痛,有时也能缓解某些疱疹后神经痛。

3.预防或治疗双相性躁狂-抑郁症:对锂或抗精神病药或抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂和其他抗抑郁药合用。

4.中枢性部分性尿崩症,可以单用或与氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。

5.对某些精神疾病包括精神分裂情感性疾病,顽固性精神分裂症及与边缘系功能障碍有关的失控综合征。

6.不安腿综合征(Ekbom综合征),偏侧面肌痉挛。

·   服用方法:

·   主要不良反应:

1. 神经系统常见的不良反应:头晕、共济失调、嗜睡和疲劳。 2. 因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症(或水中毒),发生率约10%~15%。 3. 较少见的不良反应有变态反应,Stevens-Johnson 综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒;儿童行为障碍,严重腹泻,红斑狼疮样综合症(荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力)。
4. 罕见的不良反应有腺体病,心律失常或房室传导阻滞(老年人尤其注意),骨髓抑制,中枢神经系统中毒(语言困难、精神不安、耳鸣、颤 、幻视),过敏性肝炎 ,低钙血症,直接影响骨代谢导致骨质疏松,肾脏中毒,周围神经炎,急性尿紫质病,栓塞性脉管炎,过敏性肺炎,急性间歇性卟啉病,可致甲状腺功能减退。曾有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵孪性癫痫患者,接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少,可逆性血小板减少,再障,中毒性肝炎。

·   药理作用:

本品为抗惊厥药和抗癫痫药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症,产生这些作用的机制可能分别为:
①使用-依赖性地
阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道,故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散;
抑制T-型钙通道
③增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性;
④促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。

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