银屑病治疗突破性进展：TYK2抑制剂Sotyktu获美国FDA批准

作者： 赖伟红    皮肤病与性病学医学博士，临床信息学管理硕士

       百时美施贵宝制药公司近日宣布，美国食品药品管理局（FDA）批准其靶向小分子口服药物Sotyktu（deucravacitinib，氘可来昔替尼）用于治疗成年人中重度斑块状银屑病。

       氘可来昔替尼是一款具有独特作用机制的口服高选择性酪氨酸激酶2（TYK2）变构抑制剂。TYK2是一种细胞内信号激酶，介导IL-23、IL-12、1型干扰素信号传导，这些细胞因子是参与多种免疫介导疾病发病机制的关键细胞因子。deucravacitinib通过与TYK2的调节域结合实现高度选择性，从而导致TYK2及其下游功能的变构抑制，从而抑制炎症反应。临床试验结果表明，每天口服一次Sotyktu的疗效优于每天口服两次欧泰乐（Otezla，apremilast，阿普米斯特）。欧泰乐是安进公司产品，也是靶向小分子药物，是一种特异性磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂。阿普米司特通过抑制PDE-4活性，阻止cAMP水解，提高细胞内cAMP水平，降低多种促炎因子的表达，同时促进抗炎因子表达，从而控制炎症反应。

       目前Sotyktu仅获得FDA批准用于治疗成人中重度斑块型银屑病。成人口服Sotyku，每天一次一片，疗程16周或更久。欧泰乐已经获得FDA批准用于治疗成人各种类型斑块型银屑病、银屑病性关节炎、白塞氏病相关的口腔溃疡。成人口服欧泰乐，每天两次，每次一片，疗程16周或更久。这两种药物治疗银屑病的疗效和安全性良好，为银屑病患者的治疗提供了强有力手段。欧泰乐已经进入中国市场。